Isosilybin: kombinované chemo-enzymatické přístupy pro přípravu opticky čistých stereoisomerů a derivátů.

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 13 (SGA02010GA-ST)

Hlavní účastníci

—

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

P207-10-0288

Název projektu anglicky

Isosilybin: Combined chemo-enzymatic approaches for preparation of optically pure stereoisomers and derivatives.

Anotace anglicky

This project proposal represents a continuation of pharmacological studies of silybin/2,3-dehydrosilybin semisynthetic derivatives. During last 5 years were identified the most effective anticancer compounds contained in the mixture of polyphenols isolated from the seeds of Silybum marianum - isosilybin and 2,3-dehydrosilybin. Isosilybin can be obtained from this mixture in analytical scale only (HPLC). Major objective of this project is a development of a new, robust and scalable method for separationof mixture of silybin/isosilybin and application of chemo-enzymatic methods for separation of isosilybin diastereomers. The basic tool for this task is our developed methodology of diastereomeric discrimination of silybin isomers (its acyl derivatives) using lipases. Isosilybin will serve for preparation of 2,3-dehydroisosilybin (derivative of isosilybin with expected higher anticancer activity - on the basis of analogy with the pair silybin/ 2,3-dehydrosilybin) as well. We will develop also chemical synthesis of 2,3-dehydroisosilybin due to the low content of isosilybin in silymarin.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

CE - Biochemie

CEP - další vedlejší obor

CB - Analytická chemie, separace

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry<br>10406 - Analytical chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Autoři vyvinuli separaci gramových množství stereoisomerů silybinu a isosilybinu založenou na použití lipasy. Čisté isomery byly použity pro přípravu jejich biologicky aktivních derivátů. Autoři publikovali 7 článků v kvalitních vědeckých časopisech. Cí?

Zahájení řešení

1. 1. 2010

Ukončení řešení

31. 12. 2013

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

12. 6. 2013

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP14-GA0-GA-U/01:1

Datum dodání záznamu

1. 7. 2014

Celkové uznané náklady

3 900 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

3 900 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč