Příprava unikátních modulátorů adenylyl cyklázy

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Juniorské granty

Veřejná soutěž

Juniorské granty 1 (SGA0201500002)

Hlavní účastníci

Masarykova univerzita / Přírodovědecká fakulta

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

15-10504Y

Název projektu anglicky

Access to unique modulators of adenylyl cyclase

Anotace anglicky

Adenylyl cyclases, the cAMP-producing enzymes, are involved in many important and very different aspects of human biology including embryogenesis, cardiac function, or aging. The experiment-based conclusions that many physiological functions mediated by adenylyl cyclases are isoform-dependent and may be linked to important human illnesses have recently led to a considerable interest in targeting these enzymes directly for therapeutic purposes. Significant challenge in validation of adenylyl cyclases as drug targets is the lack of potent and selective probes. Herein, we pursue a small-molecule approach that combines methods of computational chemistry, chemical synthesis, and cell-based evaluation in order to develop and make broadly available experimental tools that perturb action of this enzyme family. Selective small-molecule probes would accelerate our understanding of the role of adenylyl cyclases in fundamental cellular processes of biomedical importance.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Řešítelský kolektiv se zhostil velmi náročného úkolu přípravy přírodní látky forskolinu a jeho syntetických analog s úctyhodnými výsledky, které jsou předmětem článku publikovaném v prestižním časopise Angew. Chem. Ve spolupráci byly vypracována i metodika pro biologické hodnocení aktivity látek vůči isoformám enzymu adenylyl cykláza. Výsledky mají nadějný potenciál pro terapeutické účely.

Zahájení řešení

1. 1. 2015

Ukončení řešení

31. 12. 2017

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

5. 4. 2017

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP18-GA0-GJ-U/02:1

Datum dodání záznamu

4. 5. 2018

Celkové uznané náklady

4 751 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

4 751 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč