Cílená modifikace struktury biologicky aktivních látek

Název projektu anglicky
Goal-directed drugs structure modification
Anotace anglicky
The main objective of this project is the goal-directed structure modofication of the biologicaly active compounds resulting to the new, highly effective and promising compounds. In the first step, the series of benzylamines or anilines bearing 1-adamantyl in position 3 or 4 will be prepared. Adamantane will be bonded to benzene ring by C1 or C2 chain. These amines will be used for syntheses of the analogs of 2,6,9-trisubstituted purines (known cyclin-dependent kinases inhibitors), 2,6-dihydro-imidazo[1,5-c]quinazoline-3,5-diones and 4-alkylidene-1'H-spiro[imidazolidine-5,3'-indole]-2,2'-diones, respectively. The new compounds bearing lipophilic adamanatane moiety will be more effective and rapidly distributed in biological systems. In addition, thesecompounds wil be more water-soluble due to the complexation with b-cyclodextrines New prepared compounds will be tested for their biological activity and the influence of 1-adamantyl moiety will be evaluated.

Kategorie VaV
ZV - Základní výzkum
CEP - hlavní obor
CC - Organická chemie
CEP - vedlejší obor
—
CEP - další vedlejší obor
—
OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)
10401 - Organic chemistry

Hodnocení poskytovatelem
S - Nesplněno zadání, bylo přistoupeno k sankčním ustanovením smlouvy
Zhodnocení výsledků projektu
Byla připravena ucelená série anilinů nesoucích v polohách 3 nebo 4 substituent s proměnnou polaritou obsahující 1-adamantylový zbytek. Byla připravena série benzylaminů nesoucích v polohách 3 nebo 4 substituent obsahující 1-adamantylový zbytek. Byly stu

Důvěrnost údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Systémové označení dodávky dat
CEP09-GA0-GP-U/03:3
Datum dodání záznamu
22. 1. 2015

Podobné projekty(10)