Vývoj nových inhibitorů acetylcholinesterasy jako léčiv Myasthenia gravis

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Postdoktorandské granty

Veřejná soutěž

Postdoktorandské granty 9 (SGA02009GA1PD)

Hlavní účastníci

—

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

203/09/P130

Název projektu anglicky

Development of novel acetylcholinesterase inhibitors as treatment of Myasthenia Gravis

Anotace anglicky

The treatment of autoimmune disease Myasthenia gravis (MG) is based on a combination of various drugs. The acetylcholinesterase (AChE) inhibitors are used at the first stage of MG (e.g. pyridostigmine bromide) as a symptomatic treatment. These drugs areeffective both in peripheral and central nervous system (cross blood-brain barrier - BBB). Their administration causes a huge amount of undesirable effects and it is necessary to reduce their dosage. The preparation, in vitro testing and structure-activity relationship (SAR) of novel AChE inhibitors will be done in our project. Novel compounds will be designed as the bispyridinium molecules with various functional groups and linkers. The bisquaternary structure should guarantee the minimal penetration through BBB and their peripheral effectiveness. SAR will be considered via experimental results (in vitro - IC50) and quantitatively via computer programs (QSAR). The peripheral AChE inhibitors suitable for application in vivo on animals and for further testing as relevant candidates for MG treatment should become the project results.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

CEP - vedlejší obor

CC - Organická chemie

CEP - další vedlejší obor

FH - Neurologie, neurochirurgie, neurovědy

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry<br>30103 - Neurosciences (including psychophysiology)<br>30104 - Pharmacology and pharmacy<br>30210 - Clinical neurology

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Řešení projektu proběhlo na vynikající úrovni, a to jak z hlediska odborného tak i z hlediska čerpání finančních prostředků.

Zahájení řešení

1. 1. 2009

Ukončení řešení

31. 12. 2011

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

16. 4. 2011

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP12-GA0-GP-U/03:3

Datum dodání záznamu

2. 5. 2016

Celkové uznané náklady

1 000 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

1 000 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč