Antagonismus uterotonické oxytocické aktivity a polohy substituce aromatického jádra aminokyseliny v poloze 2 oxytocinu a VP.

Poskytovatel

Akademie věd České republiky

Program

Granty výrazně badatelského charakteru zaměřené na oblast výzkumu rozvíjeného v současné době zejména v AV ČR

Veřejná soutěž

—

Hlavní účastníci

Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

—

Číslo smlouvy

—

Název projektu anglicky

Antagonism of the uterotonic oxytocic activity and position of the substitution in the arom. ring of the amino acid in position 2 of oxytocin and VP.

Anotace anglicky

The project aims at definition of minimal structural modifications in the molecule of oxytocin andvasopressin leading to the loss of signal transduction however preserving affinity to the uterine receptors. It means to evaluate carefully the role of theposition (o-,m-, or p-) of the substituent in the benzene ring and the role of configuration and type of substitutuent (hydroxyl, alkoxyl, alkyl) of aromatic amino acid in position 2 in the development of the inhibitory potency of oxytocin activity of the analogues. Methodically the project consists in the synthesis of analogs having small gradual changes in the structure, biological evaluation of the new analogs using pharmacological tests in vitro and in vivo and binding tests, and mathematical modeling of conformational changes.

Kategorie VaV

—

CEP - hlavní obor

CE - Biochemie

CEP - vedlejší obor

CC - Organická chemie

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Systematické studium aktivit analogů oxytocinu modifikovaných v pozici 2 (ortho), 3 (meta), 4 (para) benzenového jadra aminokyseliny v poloze 2 ukázalo, že meta poloha je významná pro vnitřní aktivitu. pokud je blokována, je přenos signálu přerušen.

Zahájení řešení

1. 1. 1996

Ukončení řešení

1. 1. 1998

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

—

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP/1999/AV0/AV09IA/V/3:3

Datum dodání záznamu

—

Celkové uznané náklady

1 273 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

821 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč