Design, syntéza a vyhodnocení biologických vlastností potenciálních modulátorů lidských adenylátcykláz

Název projektu anglicky
Design, synthesis and biological evaluation of potential modulators of human adenylate cyclases
Anotace anglicky
Support and expansion of the bilateral collaboration between IOCB CAS (ÚOCHB AV ČR, v.v.i.) and College of Pharmacy, Purdue University. The financial support of this international collaboration will, at the same time, strengthen the quality of basic research in the Czech Republic, namely at IOCB CAS. The main goal of the research project is design, synthesis and subsequent biological evaluation of at least 3 novel series of acyclic nukleoside phosphonates (ANPs): a) a series of ANPs bearing non-purine nucleobases, b) a series of ANPs bearing modified purine nucleobases, c) a novel series of ANPs which will be designed according to the results of the preceding SAR studies (should lead to more potent and selective modulators (inhibitors) of human or bacterial adenylate cyclases). The goal are AC1 selective inhibitors, eventually AC2 or AC5 selective inhibitors or inhibitors against bacterial AC. Finally, various types of prodrugs (diesters, bisamidates, monoamidates monoesters) from the selected promising candidates will be designed and synthesized with the ultimate goal to identify the optimal prodrug form for subsequent preclinical evaluation of selected ANPs and their evaluation on appropriate animal models.

Kategorie VaV
ZV - Základní výzkum
OECD FORD - hlavní obor
10401 - Organic chemistry
OECD FORD - vedlejší obor
30104 - Pharmacology and pharmacy
OECD FORD - další vedlejší obor
10608 - Biochemistry and molecular biology
CEP - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)
CC - Organická chemie<br>CE - Biochemie<br>EB - Genetika a molekulární biologie<br>FR - Farmakologie a lékárnická chemie

Hodnocení poskytovatelem
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Zhodnocení výsledků projektu
"V rámci projektu bylo připraveno 6 sérií nových acyklických nukleosidfosfonátů a jejich proléčiv. Byly identifikovány účinné a selektivní inhibitory bakteriálních adenylátcykláz ACT a EF a selektivní inhibitory lidských adenylátcykláz AC1 a AC2. Výsledky projektu jsou prezentovány ve formě 6 vědeckých článků, 4 ústních příspěvků a 2 posterů na mezinárodních konferencích."

Důvěrnost údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Systémové označení dodávky dat
CEP23-MSM-LT-U
Datum dodání záznamu
30. 6. 2023

Podobné projekty(10)