Příprava peptidomimetických profarmak acyklických nukleosidfosfonátů jako antivirotik se zvýšenou biologickou využitelností

Název projektu anglicky
Preparation of Peptidomimetic Prodrugs of Acyclic Nucleoside Phosphonates as Antivirals with Improved Bioavailability
Anotace anglicky
Transformation of acyclic nucleoside phosphonates (ANPs) to appropriate prodrugs helps to improve their low bioavailability connected with a limited transport through the cell membrane caused by a presence of negative charges in the molecule. The advantage of peptidomimetic prodrugs is releasing of an active compound in target tissue together with a completely nontoxic and natural accompanying material as by-product. Development of orally active peptide drugs is often limited by their unfavorable physicochemical properties. However, their appropriate structural modifications to form peptidomimetics, especially modifications increasing the hyhobicity but simultaneously decreasing the hydrogen bonding potential open the way to circumvent metabolic enzymes and improve their oral bioavailability. In the field of ANPs we will focus to strategy originally developed in McKenna?s group based on esterification of ANPs with a side-chain hydroxyl group of some serine containing dipeptides.

Kategorie VaV
ZV - Základní výzkum
CEP - hlavní obor
CC - Organická chemie
CEP - vedlejší obor
CE - Biochemie
CEP - další vedlejší obor
FR - Farmakologie a lékárnická chemie
OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30104 - Pharmacology and pharmacy

Hodnocení poskytovatelem
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Zhodnocení výsledků projektu
Byla vypracována metodika syntézy dipeptidických a aminokyselinových profarmak různých typů acyklických nukleosidfosfonátů a vzorky testovány na protivirovou aktivitu. Tyrosinové estery a tyrosinamidové deriváty alkylované dlouhými mastnými řetězci byly?

Důvěrnost údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Systémové označení dodávky dat
CEP13-MSM-ME-U/01:1
Datum dodání záznamu
28. 6. 2013

Cíle projektu