Modulátory mitochondriálních enzymů k léčbě neurodegenerativních onemocnění

Poskytovatel
Ministerstvo zdravotnictví
Program
Program na podporu zdravotnického aplikovaného výzkumu na léta 2015 - 2023
Veřejná soutěž
Zdravotnický AV 1 (SMZ0201501)
Hlavní účastníci
Fakultní nemocnice Hradec Králové
Druh soutěže
VS - Veřejná soutěž
Číslo smlouvy
15-28967A

Název projektu anglicky
Modulators of mitochondrial enzymes for treatment of neurodegenerative disorders
Anotace anglicky
The mitochondrial enzymes seem to be next target for molecular design in term of Alzheimer Disease (AD) treatment. They are well known for their interaction with ß-amyloid and they are subsequently responsible for disruption of cell homeostasis and cell death. The inhibition of ß-amyloid interaction with mitochondrial enzymes by small modulators might prevent neuronal cell loss and thus improve progress of AD. Up-to-date, only few mitochondrial enzyme modulators were published and their design, synthesis and evaluation will be highly progressive in near future. The main aim of the project is development of convenient candidates (small molecules) for further preclinical research.

Kategorie VaV
AP - Aplikovaný výzkum
CEP - hlavní obor
FR - Farmakologie a lékárnická chemie
CEP - vedlejší obor
—
CEP - další vedlejší obor
—
OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)
30104 - Pharmacology and pharmacy

Hodnocení poskytovatelem
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Zhodnocení výsledků projektu
Projekt byl zaměřen na vývoj (design, syntézu, analýzu, in vitro a in vivo testování) malých molekul ovlivňujících mitochondriální enzymy interagující s amyloidem beta, které by mohly být vhodné pro léčbu neurodegenerativních onemocnění (zejména Alzheimerovy nemoci, AD). Za tímto účelem bylo připraveno a otestováno více než 200 nových malých molekul inhibujících aktivitu mitochondriálního enzymu 17ß-HSD10, ze kterých byly pomocí in vitro a in vivo metod vybráni 2 kandidáti na potenciální léčivo AD. U vybraných kandidátů s minimální in vitro mitochondriální toxicitou nebyla in vivo zaznamenána toxicita a byla ověřena jejich biodostupnost, která byla významně vyšší po p.o. podání ve srovnání s dosud užívaným standardem. Cíle projektu byly splněny. Výsledky projektu byly publikovány v 11 odborných pracích v impaktovaných časopisech a vybrané molekuly chráněny formou patentové přihlášky.

Důvěrnost údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Systémové označení dodávky dat
CEP19-MZ0-NV-U/01:1
Datum dodání záznamu
28. 6. 2019

Podobné projekty(10)