Synthesis and in vitro evaluation of novel dopamine receptor D2 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one derivatives related to aripiprazole
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00023752%3A_____%2F21%3A43920664" target="_blank" >RIV/00023752:_____/21:43920664 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/67985823:_____/21:00546462 RIV/00179906:_____/21:10432820 RIV/62690094:18470/21:50018359 RIV/60461373:22310/21:43923454
Výsledek na webu
<a href="https://www.mdpi.com/2218-273X/11/9/1262" target="_blank" >https://www.mdpi.com/2218-273X/11/9/1262</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.3390/biom11091262" target="_blank" >10.3390/biom11091262</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Synthesis and in vitro evaluation of novel dopamine receptor D2 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one derivatives related to aripiprazole
Popis výsledku v původním jazyce
In this pilot study, a series of new 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one derivatives as potential dopamine receptor D2 (D2R) modulators were synthesized and evaluated in vitro. The preliminary structure–activity relationship disclosed that compound 5e exhibited the highest D2R affinity among the newly synthesized compounds. In addition, 5e showed a very low cytotoxic profile and a high probability to cross the blood–brain barrier, which is important considering the observed affinity. However, molecular modelling simulation revealed completely different binding mode of 5e compared to USC-D301, which might be the culprit of the reduced affinity of 5e toward D2R in comparison with USC-D301.
Název v anglickém jazyce
Synthesis and in vitro evaluation of novel dopamine receptor D2 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one derivatives related to aripiprazole
Popis výsledku anglicky
In this pilot study, a series of new 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one derivatives as potential dopamine receptor D2 (D2R) modulators were synthesized and evaluated in vitro. The preliminary structure–activity relationship disclosed that compound 5e exhibited the highest D2R affinity among the newly synthesized compounds. In addition, 5e showed a very low cytotoxic profile and a high probability to cross the blood–brain barrier, which is important considering the observed affinity. However, molecular modelling simulation revealed completely different binding mode of 5e compared to USC-D301, which might be the culprit of the reduced affinity of 5e toward D2R in comparison with USC-D301.
Klasifikace
Druh
J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science
CEP obor
—
OECD FORD obor
10401 - Organic chemistry
Návaznosti výsledku
Projekt
Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.
Návaznosti
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)
Ostatní
Rok uplatnění
2021
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Biomolecules
ISSN
2218-273X
e-ISSN
—
Svazek periodika
11
Číslo periodika v rámci svazku
9
Stát vydavatele periodika
CH - Švýcarská konfederace
Počet stran výsledku
18
Strana od-do
1262
Kód UT WoS článku
000699332600001
EID výsledku v databázi Scopus
2-s2.0-85113754200