Farmakologický profil dizocilpinu (MK-801) a možnosti jeho využití ve zvířecích modelech schizofrenie

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00179906%3A_____%2F19%3A10403111" target="_blank" >RIV/00179906:_____/19:10403111 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/60162694:G44__/19:00555449

Výsledek na webu

<a href="https://verso.is.cuni.cz/pub/verso.fpl?fname=obd_publikace_handle&handle=rIN4FC5NSd" target="_blank" >https://verso.is.cuni.cz/pub/verso.fpl?fname=obd_publikace_handle&handle=rIN4FC5NSd</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.31482/mmsl.2019.019" target="_blank" >10.31482/mmsl.2019.019</a>

Jazyk výsledku

čeština

Název v původním jazyce

Farmakologický profil dizocilpinu (MK-801) a možnosti jeho využití ve zvířecích modelech schizofrenie

Popis výsledku v původním jazyce

N-Methyl-D-aspartátový (NMDA) receptor patří do skupiny glutamátových receptorů, které se dále dělí na ionotropní a metabotropní. V CNS má vliv na synaptickou plasticitu a rozvoj neuronálních synapsí. Ionotropní NMDA receptory jsou aktivovány glutamátem, díky čemuž proudí pozitivně nabité ionty skrz membránu po svém koncentračním gradientu. Nicméně nadměrné hladiny glutamátu působí excitotoxicky díky vysokým intracelulárním hladinám Ca2+ a mohou vést k buněčné smrti neuronů pozorované např. u neurodegenerativních onemocnění. Antagonisté NMDA receptorů, mezi které patří například dizocilpin, ovlivňují prostupnost NMDA receptoru a zamezují tak vstupu iontů Ca2+ do buňky. Dizocilpin působí jako nekompetitivní antagonista NMDA receptoru, má antikonvulzivní a anestetické účinky. Jeho terapeutické použití u lidí není vhodné z důvodu výskytu četných vedlejších účinků, experimentálně je však využíván jako farmakologicky indukovaný animální model schizofrenie.

Název v anglickém jazyce

Pharmacological profile of dizocilpine (MK-801) and its potential use in animal model of schizophrenia

Popis výsledku anglicky

N-Methyl-D-aspartate (NMDA) receptor belongs to the group of glutamate receptors, which are further divided into ionotropic and metabotropic. It affects synaptic plasticity and the development of neuronal synapsis in CNS. Ionotropic NMDA receptors are activated by glutamate, thereby flowing positively charged ions through the membrane along its concentration gradient. However, glutamate overload leads to excitotoxicity, due to high levels of Ca2+, which leads to cell death assocciated with neurodegenerative diseases. NMDA antagonists like dizocilpine reduce intracellular concentration of Ca2+ by modulating permeability of NMDA receptor channel. Dizocilpine act as a non-competitive NMDA receptor antagonist with anticonvulsant and anesthetic properties. Its therapeutic use in humans is limited due its numerous side effects, but it is experimentally used as an animal model of schizophrenia.

Druh

J_SC - Článek v periodiku v databázi SCOPUS

CEP obor

—

OECD FORD obor

30104 - Pharmacology and pharmacy

Projekt

<a href="/cs/project/GA19-11332S" target="_blank" >GA19-11332S: Specifické serotonin-dopaminové modulátory a jejich potenciál v modelu indukované psychózy</a><br>

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Rok uplatnění

2019

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Military Medical Science Letters - Vojenské zdravotnické listy

ISSN

0372-7025

e-ISSN

—

Svazek periodika

88

Číslo periodika v rámci svazku

4

Stát vydavatele periodika

CZ - Česká republika

Počet stran výsledku

14

Strana od-do

166-179

Kód UT WoS článku

—

EID výsledku v databázi Scopus

2-s2.0-85076401751