Vše

Co hledáte?

Vše
Projekty
Výsledky výzkumu
Subjekty

Rychlé hledání

  • Projekty podpořené TA ČR
  • Významné projekty
  • Projekty s nejvyšší státní podporou
  • Aktuálně běžící projekty

Chytré vyhledávání

  • Takto najdu konkrétní +slovo
  • Takto z výsledků -slovo zcela vynechám
  • “Takto můžu najít celou frázi”

(+/-)-BIGI-3h: Pentatarget-Directed Ligand combining Cholinesterase, Monoamine Oxidase, and Glycogen Synthase Kinase 3 beta Inhibition with Calcium Channel Antagonism and Antiaggregating Properties for Alzheimer's Disease

Identifikátory výsledku

  • Kód výsledku v IS VaVaI

    <a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00179906%3A_____%2F21%3A10428687" target="_blank" >RIV/00179906:_____/21:10428687 - isvavai.cz</a>

  • Nalezeny alternativní kódy

    RIV/62690094:18470/21:50018074 RIV/60162694:G44__/21:00556982

  • Výsledek na webu

    <a href="https://verso.is.cuni.cz/pub/verso.fpl?fname=obd_publikace_handle&handle=yxs8WYdo6Y" target="_blank" >https://verso.is.cuni.cz/pub/verso.fpl?fname=obd_publikace_handle&handle=yxs8WYdo6Y</a>

  • DOI - Digital Object Identifier

    <a href="http://dx.doi.org/10.1021/acschemneuro.0c00803" target="_blank" >10.1021/acschemneuro.0c00803</a>

Alternativní jazyky

  • Jazyk výsledku

    angličtina

  • Název v původním jazyce

    (+/-)-BIGI-3h: Pentatarget-Directed Ligand combining Cholinesterase, Monoamine Oxidase, and Glycogen Synthase Kinase 3 beta Inhibition with Calcium Channel Antagonism and Antiaggregating Properties for Alzheimer's Disease

  • Popis výsledku v původním jazyce

    Multitarget-directed ligands (MTDLs) are considered a promising therapeutic strategy to address the multifactorial nature of Alzheimer&apos;s disease (AD). Novel MTDLs have been designed as inhibitors of human acetylcholinesterases/ butyrylcholinesterases, monoamine oxidase A/B, and glycogen synthase kinase 3 beta and as calcium channel antagonists via the Biginelli multicomponent reaction. Among these MTDLs, (+/-)-BIGI-3h was identified as a promising new hit compound showing in vitro balanced activities toward the aforementioned recognized AD targets. Additional in vitro studies demonstrated antioxidant effects and brain penetration, along with the ability to inhibit the aggregation of both t protein and beta-amyloid peptide. The in vivo studies have shown that (+/-)-BIGI-3h (10 mg/kg intraperitoneally) significantly reduces scopolamine-induced cognitive deficits.

  • Název v anglickém jazyce

    (+/-)-BIGI-3h: Pentatarget-Directed Ligand combining Cholinesterase, Monoamine Oxidase, and Glycogen Synthase Kinase 3 beta Inhibition with Calcium Channel Antagonism and Antiaggregating Properties for Alzheimer's Disease

  • Popis výsledku anglicky

    Multitarget-directed ligands (MTDLs) are considered a promising therapeutic strategy to address the multifactorial nature of Alzheimer&apos;s disease (AD). Novel MTDLs have been designed as inhibitors of human acetylcholinesterases/ butyrylcholinesterases, monoamine oxidase A/B, and glycogen synthase kinase 3 beta and as calcium channel antagonists via the Biginelli multicomponent reaction. Among these MTDLs, (+/-)-BIGI-3h was identified as a promising new hit compound showing in vitro balanced activities toward the aforementioned recognized AD targets. Additional in vitro studies demonstrated antioxidant effects and brain penetration, along with the ability to inhibit the aggregation of both t protein and beta-amyloid peptide. The in vivo studies have shown that (+/-)-BIGI-3h (10 mg/kg intraperitoneally) significantly reduces scopolamine-induced cognitive deficits.

Klasifikace

  • Druh

    J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science

  • CEP obor

  • OECD FORD obor

    30104 - Pharmacology and pharmacy

Návaznosti výsledku

  • Projekt

    Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

  • Návaznosti

    P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Ostatní

  • Rok uplatnění

    2021

  • Kód důvěrnosti údajů

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Údaje specifické pro druh výsledku

  • Název periodika

    ACS Chemical Neuroscience

  • ISSN

    1948-7193

  • e-ISSN

  • Svazek periodika

    12

  • Číslo periodika v rámci svazku

    8

  • Stát vydavatele periodika

    US - Spojené státy americké

  • Počet stran výsledku

    15

  • Strana od-do

    1328-1342

  • Kód UT WoS článku

    000643598600005

  • EID výsledku v databázi Scopus

    2-s2.0-85104920488