Synthesis and in vitro evaluation of 7-methoxy-N-(pent-4-enyl)-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine-new tacrine derivate with cholinergic properties
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11110%2F11%3A9288" target="_blank" >RIV/00216208:11110/11:9288 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/00216208:11160/11:10100205 RIV/60162694:G44__/11:00002428
Výsledek na webu
<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2011.08.042" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2011.08.042</a>
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Synthesis and in vitro evaluation of 7-methoxy-N-(pent-4-enyl)-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine-new tacrine derivate with cholinergic properties
Popis výsledku v původním jazyce
Cholinesterase inhibitors are, so far, the only successful strategy for the symptomatic treatment of Alzheimer?s disease. Tacrine (THA) is a potent acetylcholinesterase inhibitor that was used in the treatment of Alzheimer?s disease for a long time. However, the clinical use of THA was hampered by its low therapeutic index, short half-life and liver toxicity. 7-methoxytacrine (7-MEOTA) is equally pharmacological active compound with lower toxicity compared to THA. In this paper, the synthesis, biological activity and molecular modelling of elimination by-product isolated during synthesis of 7-MEOTA based bis-alkylene linked compound is described.
Název v anglickém jazyce
Synthesis and in vitro evaluation of 7-methoxy-N-(pent-4-enyl)-1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-amine-new tacrine derivate with cholinergic properties
Popis výsledku anglicky
Cholinesterase inhibitors are, so far, the only successful strategy for the symptomatic treatment of Alzheimer?s disease. Tacrine (THA) is a potent acetylcholinesterase inhibitor that was used in the treatment of Alzheimer?s disease for a long time. However, the clinical use of THA was hampered by its low therapeutic index, short half-life and liver toxicity. 7-methoxytacrine (7-MEOTA) is equally pharmacological active compound with lower toxicity compared to THA. In this paper, the synthesis, biological activity and molecular modelling of elimination by-product isolated during synthesis of 7-MEOTA based bis-alkylene linked compound is described.
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
FH - Neurologie, neurochirurgie, neurovědy
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/GAP303%2F11%2F1907" target="_blank" >GAP303/11/1907: Nové inhibitory acetylcholinesterasy odvozené od látky 7-MEOTA - potenciální léčiva pro Alzheimerovu nemoc</a><br>
Návaznosti
Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)<br>S - Specificky vyzkum na vysokych skolach
Ostatní
Rok uplatnění
2011
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
ISSN
0960-894X
e-ISSN
—
Svazek periodika
21
Číslo periodika v rámci svazku
21
Stát vydavatele periodika
GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska
Počet stran výsledku
4
Strana od-do
6563-6566
Kód UT WoS článku
000296025900071
EID výsledku v databázi Scopus
—