Improved Synthesis of Chiral Pyrrolidine Inhibitors and Their Binding Properties to Neuronal Nitric Oxide Synthase

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11110%2F11%3A9749" target="_blank" >RIV/00216208:11110/11:9749 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/00064165:_____/11:9749

Výsledek na webu

<a href="http://dx.doi.org/10.1021/jm200411j" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1021/jm200411j</a>

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Improved Synthesis of Chiral Pyrrolidine Inhibitors and Their Binding Properties to Neuronal Nitric Oxide Synthase

Popis výsledku v původním jazyce

We report an efficient synthetic route to chiral pyrrolidine inhibitors of neuronal nitric oxide synthase (nNOS) and crystal structures of the inhibitors bound to nNOS and to endothelial NOS. The new route enables versatile structure-activity relationship studies on the pyrrolidine-based scaffold, which can be beneficial for further development of nNOS inhibitors. The X-ray crystal structures of five new fluorine-containing inhibitors bound to nNOS provide insights into the effect of the fluorine atomson binding.

Název v anglickém jazyce

Improved Synthesis of Chiral Pyrrolidine Inhibitors and Their Binding Properties to Neuronal Nitric Oxide Synthase

Popis výsledku anglicky

We report an efficient synthetic route to chiral pyrrolidine inhibitors of neuronal nitric oxide synthase (nNOS) and crystal structures of the inhibitors bound to nNOS and to endothelial NOS. The new route enables versatile structure-activity relationship studies on the pyrrolidine-based scaffold, which can be beneficial for further development of nNOS inhibitors. The X-ray crystal structures of five new fluorine-containing inhibitors bound to nNOS provide insights into the effect of the fluorine atomson binding.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

CE - Biochemie

OECD FORD obor

—

Projekt

<a href="/cs/project/1M0520" target="_blank" >1M0520: Centrum aplikované genomiky</a><br>

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)<br>Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Rok uplatnění

2011

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Journal of Medicinal Chemistry

ISSN

0022-2623

e-ISSN

—

Svazek periodika

54

Číslo periodika v rámci svazku

18

Stát vydavatele periodika

US - Spojené státy americké

Počet stran výsledku

5

Strana od-do

6399-6403

Kód UT WoS článku

000294875300020

EID výsledku v databázi Scopus

—