Ticagrelor - první reverzibilní inhibitor ADP receptorů typu P2Y12

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11120%2F11%3A00003358" target="_blank" >RIV/00216208:11120/11:00003358 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

<a href="http://www.iakardiologie.cz/pdfs/kar/2011/03/07.pdf" target="_blank" >http://www.iakardiologie.cz/pdfs/kar/2011/03/07.pdf</a>

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

čeština

Název v původním jazyce

Ticagrelor - první reverzibilní inhibitor ADP receptorů typu P2Y12

Popis výsledku v původním jazyce

Protidestičková léčba založená na inhibici trombocytárních receptorů pro adenozin difosfát (ADP) typu P2Y12, spolu s blokádou aktivace tromboxanu A2 acetylsalicylovou kyselinou, patří k zavedeným léčebným postupům v indikaci snížení trombotických komplikací u nemocných s vyšším rizikem příhody. Užití zlatého standardu - clopidogrelu je spojeno s asi 30% výskytem rezistence k léčbě při polymorfizmu bioaktivačních enzymů. Tato skutečnost vedla k zavedení nových a spolehlivějších inhibitorů ADP receptorů.Prvním představitelem nové generace non-tienopyridinových reverzibilních inhibitorů ADP receptorů P2Y12 je ticagrelor. Inhibice receptoru je zprostředkována z větší míry mateřskou látkou, z menší aktivním metabolitem. Po perorálním podání se ticagrelor rychle a stabilně rezorbuje, nástup účinku je rychlý - 30 až 60 minut, eliminační poločas se pohybuje mezi 6-13 hodinami, biodegradován je izoenzymem CYP3A4 a vylučován játry do žluči. Reverzibilnost blokády a efekt omezený na 12-24 hodin

Název v anglickém jazyce

Ticagrelor - first reversible inhibitor of ADP receptor P2Y12

Popis výsledku anglicky

Antiplatelet therapy based on the inhibition of the platelet P2Y12 receptor for adenosine diphosphate (ADP) along with the inhibition of thromboxane A2 production by acetylsalicylic acid is among the well-established therapeutic approaches for reducing thrombotic complications in patients at a high risk. The use of the gold standard - clopidogrel - is associated with an approximately 30 % rate of resistance to treatment when there is polymorphism in the bioactivating enzymes. This fact has resulted in the introduction of new and more reliable inhibitors of ADP receptors. Ticagrelor is the first of a new generation of non-thienopyridine reversible inhibitors of ADP receptors P2Y12. The inhibition of the receptor is mediated to a greater degree by the parent substance, to a lesser degree by the active metabolite. Following oral administration, ticagrelor resorbs rapidly and stably with a rapid onset of action of 30 to 60 minutes; the elimination half-life ranges from 6 to 13 hours. It is

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

—

Návaznosti

I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2011

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Intervenční a akutní kardiologie

ISSN

1213-807X

e-ISSN

—

Svazek periodika

10

Číslo periodika v rámci svazku

3

Stát vydavatele periodika

CZ - Česká republika

Počet stran výsledku

9

Strana od-do

128-136

Kód UT WoS článku

—

EID výsledku v databázi Scopus

—