Vše

Co hledáte?

Vše
Projekty
Výsledky výzkumu
Subjekty

Rychlé hledání

  • Projekty podpořené TA ČR
  • Významné projekty
  • Projekty s nejvyšší státní podporou
  • Aktuálně běžící projekty

Chytré vyhledávání

  • Takto najdu konkrétní +slovo
  • Takto z výsledků -slovo zcela vynechám
  • “Takto můžu najít celou frázi”

Olomoucine II and purvalanol A inhibit ABCG2 transporter in vitro and in situ and synergistically potentiate cytostatic effect of mitoxantrone

Identifikátory výsledku

  • Kód výsledku v IS VaVaI

    <a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11160%2F12%3A10124175" target="_blank" >RIV/00216208:11160/12:10124175 - isvavai.cz</a>

  • Výsledek na webu

    <a href="http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1043661811002970" target="_blank" >http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1043661811002970</a>

  • DOI - Digital Object Identifier

    <a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.phrs.2011.11.017" target="_blank" >10.1016/j.phrs.2011.11.017</a>

Alternativní jazyky

  • Jazyk výsledku

    angličtina

  • Název v původním jazyce

    Olomoucine II and purvalanol A inhibit ABCG2 transporter in vitro and in situ and synergistically potentiate cytostatic effect of mitoxantrone

  • Popis výsledku v původním jazyce

    Inhibition of cyclin-dependent kinases by specific small molecules, purine cyclin-dependent kinase inhibitors (CDKi), has become a promising strategy for cancer treatment. Although pharmacodynamic properties of these compounds have been studied extensively, their pharmacokinetic behavior has not been addressed in detail. In this study, we investigated possible inhibitory effect of five purine CDKi on breast cancer resistance protein (ABCG2) transport activity employing in vitro transport and accumulation methods in MCDKII cells transduced with human ABCG2. Hoechst 33342 and glyburide were used as model ABCG2 substrates for these experiments. In addition, in situ method of dually perfused rat term placenta was utilized to confirm our in vitro results atthe organ level. Fumitremorgin C was used as a model inhibitor of ABCG2 for comparison purposes. We demonstrate significant inhibition of ABCG2 by four of the five CDKi tested. Regarding their ABCG2-inhibitory potencies, the investigated

  • Název v anglickém jazyce

    Olomoucine II and purvalanol A inhibit ABCG2 transporter in vitro and in situ and synergistically potentiate cytostatic effect of mitoxantrone

  • Popis výsledku anglicky

    Inhibition of cyclin-dependent kinases by specific small molecules, purine cyclin-dependent kinase inhibitors (CDKi), has become a promising strategy for cancer treatment. Although pharmacodynamic properties of these compounds have been studied extensively, their pharmacokinetic behavior has not been addressed in detail. In this study, we investigated possible inhibitory effect of five purine CDKi on breast cancer resistance protein (ABCG2) transport activity employing in vitro transport and accumulation methods in MCDKII cells transduced with human ABCG2. Hoechst 33342 and glyburide were used as model ABCG2 substrates for these experiments. In addition, in situ method of dually perfused rat term placenta was utilized to confirm our in vitro results atthe organ level. Fumitremorgin C was used as a model inhibitor of ABCG2 for comparison purposes. We demonstrate significant inhibition of ABCG2 by four of the five CDKi tested. Regarding their ABCG2-inhibitory potencies, the investigated

Klasifikace

  • Druh

    J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

  • CEP obor

    FR - Farmakologie a lékárnická chemie

  • OECD FORD obor

Návaznosti výsledku

  • Projekt

  • Návaznosti

    S - Specificky vyzkum na vysokych skolach<br>I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Ostatní

  • Rok uplatnění

    2012

  • Kód důvěrnosti údajů

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Údaje specifické pro druh výsledku

  • Název periodika

    Pharmacological Research

  • ISSN

    1043-6618

  • e-ISSN

  • Svazek periodika

    65

  • Číslo periodika v rámci svazku

    3

  • Stát vydavatele periodika

    US - Spojené státy americké

  • Počet stran výsledku

    8

  • Strana od-do

    312-319

  • Kód UT WoS článku

    000301557800006

  • EID výsledku v databázi Scopus