Salicylanilide Diethyl Phosphates as Potential Inhibitors of Some Mycobacterial Enzymes

Kód výsledku v IS VaVaI

RIV/00216208:11160/14:10281951 - isvavai.cz

Výsledek na webu

http://www.hindawi.com/journals/tswj/2014/703053/

DOI - Digital Object Identifier

10.1155/2014/703053

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Salicylanilide Diethyl Phosphates as Potential Inhibitors of Some Mycobacterial Enzymes

Popis výsledku v původním jazyce

Antimycobacterially active salicylanilide diethyl phosphates were evaluated to identify their potential drug target(s) for the inhibition of several mycobacterial enzymes, including isocitrate lyase, L-alanine dehydrogenase (MtAlaDH), lysine epsilon-aminotransferase, chorismate mutase, and pantothenate synthetase. The enzymes are related to the nongrowing state of Mycobacterium tuberculosis. Salicylanilide diethyl phosphates represent new candidates with significant inhibitory activity especially against L-alanine dehydrogenase. The most active MtAlaDH inhibitor, 5-chloro-2-[(3-chlorophenyl)carbamoyl]phenyl diethyl phosphate, has an IC50 of 4.96 mu M and the best docking results. Other mycobacterial enzymes were mostly inhibited by some derivatives butat higher concentrations; isocitrate lyase showed the highest resistance to salicylanilide diethyl phosphates.

Název v anglickém jazyce

Salicylanilide Diethyl Phosphates as Potential Inhibitors of Some Mycobacterial Enzymes

Popis výsledku anglicky

Antimycobacterially active salicylanilide diethyl phosphates were evaluated to identify their potential drug target(s) for the inhibition of several mycobacterial enzymes, including isocitrate lyase, L-alanine dehydrogenase (MtAlaDH), lysine epsilon-aminotransferase, chorismate mutase, and pantothenate synthetase. The enzymes are related to the nongrowing state of Mycobacterium tuberculosis. Salicylanilide diethyl phosphates represent new candidates with significant inhibitory activity especially against L-alanine dehydrogenase. The most active MtAlaDH inhibitor, 5-chloro-2-[(3-chlorophenyl)carbamoyl]phenyl diethyl phosphate, has an IC50 of 4.96 mu M and the best docking results. Other mycobacterial enzymes were mostly inhibited by some derivatives butat higher concentrations; isocitrate lyase showed the highest resistance to salicylanilide diethyl phosphates.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2014

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

The Scientific World Journal

ISSN

1537-744X

e-ISSN

—

Svazek periodika

2014

Číslo periodika v rámci svazku

November

Stát vydavatele periodika

US - Spojené státy americké

Počet stran výsledku

6

Strana od-do

—

Kód UT WoS článku

—

EID výsledku v databázi Scopus

—