Salicylanilide Diethyl Phosphates as Potential Inhibitors of Some Mycobacterial Enzymes
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11160%2F14%3A10281951" target="_blank" >RIV/00216208:11160/14:10281951 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
<a href="http://www.hindawi.com/journals/tswj/2014/703053/" target="_blank" >http://www.hindawi.com/journals/tswj/2014/703053/</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1155/2014/703053" target="_blank" >10.1155/2014/703053</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Salicylanilide Diethyl Phosphates as Potential Inhibitors of Some Mycobacterial Enzymes
Popis výsledku v původním jazyce
Antimycobacterially active salicylanilide diethyl phosphates were evaluated to identify their potential drug target(s) for the inhibition of several mycobacterial enzymes, including isocitrate lyase, L-alanine dehydrogenase (MtAlaDH), lysine epsilon-aminotransferase, chorismate mutase, and pantothenate synthetase. The enzymes are related to the nongrowing state of Mycobacterium tuberculosis. Salicylanilide diethyl phosphates represent new candidates with significant inhibitory activity especially against L-alanine dehydrogenase. The most active MtAlaDH inhibitor, 5-chloro-2-[(3-chlorophenyl)carbamoyl]phenyl diethyl phosphate, has an IC50 of 4.96 mu M and the best docking results. Other mycobacterial enzymes were mostly inhibited by some derivatives butat higher concentrations; isocitrate lyase showed the highest resistance to salicylanilide diethyl phosphates.
Název v anglickém jazyce
Salicylanilide Diethyl Phosphates as Potential Inhibitors of Some Mycobacterial Enzymes
Popis výsledku anglicky
Antimycobacterially active salicylanilide diethyl phosphates were evaluated to identify their potential drug target(s) for the inhibition of several mycobacterial enzymes, including isocitrate lyase, L-alanine dehydrogenase (MtAlaDH), lysine epsilon-aminotransferase, chorismate mutase, and pantothenate synthetase. The enzymes are related to the nongrowing state of Mycobacterium tuberculosis. Salicylanilide diethyl phosphates represent new candidates with significant inhibitory activity especially against L-alanine dehydrogenase. The most active MtAlaDH inhibitor, 5-chloro-2-[(3-chlorophenyl)carbamoyl]phenyl diethyl phosphate, has an IC50 of 4.96 mu M and the best docking results. Other mycobacterial enzymes were mostly inhibited by some derivatives butat higher concentrations; isocitrate lyase showed the highest resistance to salicylanilide diethyl phosphates.
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
FR - Farmakologie a lékárnická chemie
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.
Návaznosti
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)<br>I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2014
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
The Scientific World Journal
ISSN
1537-744X
e-ISSN
—
Svazek periodika
2014
Číslo periodika v rámci svazku
November
Stát vydavatele periodika
US - Spojené státy americké
Počet stran výsledku
6
Strana od-do
—
Kód UT WoS článku
—
EID výsledku v databázi Scopus
—