Effect of drug efflux transporters on placental transport of antiretroviral agent abacavir
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11160%2F15%3A10312754" target="_blank" >RIV/00216208:11160/15:10312754 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
<a href="http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0890623815300010" target="_blank" >http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0890623815300010</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.reprotox.2015.07.070" target="_blank" >10.1016/j.reprotox.2015.07.070</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Effect of drug efflux transporters on placental transport of antiretroviral agent abacavir
Popis výsledku v původním jazyce
Abacavir is as a frequent part of combination antiretroviral therapy used in pregnant women. The aim of this study was to investigate, using in vitro, in situ and ex vivo experimental approaches, whether the transplacental pharmacokinetics of abacavir isaffected by ATP-binding cassette (ABC) efflux transporters functionally expressed in the placenta: P-glycoprotein (ABCB1), breast cancer resistance protein (ABCG2), multidrug resistance-associated protein 2 (ABCC2) and multidrug resistance-associated protein 5 (ABCC5). In vitro transport assays revealed that abacavir is a substrate of human ABCB1 and ABCG2 transporters but not of ABCC2 or ABCC5. In addition, in situ experiments using dually perfused rat term placenta confirmed interactions of abacavirwith placental Abcb1/Abcg2. In contrast, uptake studies in human placental villous fragments did not reveal any interaction of abacavir with efflux transporters suggesting a large contribution of passive diffusion and/or influx mechanisms
Název v anglickém jazyce
Effect of drug efflux transporters on placental transport of antiretroviral agent abacavir
Popis výsledku anglicky
Abacavir is as a frequent part of combination antiretroviral therapy used in pregnant women. The aim of this study was to investigate, using in vitro, in situ and ex vivo experimental approaches, whether the transplacental pharmacokinetics of abacavir isaffected by ATP-binding cassette (ABC) efflux transporters functionally expressed in the placenta: P-glycoprotein (ABCB1), breast cancer resistance protein (ABCG2), multidrug resistance-associated protein 2 (ABCC2) and multidrug resistance-associated protein 5 (ABCC5). In vitro transport assays revealed that abacavir is a substrate of human ABCB1 and ABCG2 transporters but not of ABCC2 or ABCC5. In addition, in situ experiments using dually perfused rat term placenta confirmed interactions of abacavirwith placental Abcb1/Abcg2. In contrast, uptake studies in human placental villous fragments did not reveal any interaction of abacavir with efflux transporters suggesting a large contribution of passive diffusion and/or influx mechanisms
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
FR - Farmakologie a lékárnická chemie
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2015
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Reproductive Toxicology
ISSN
0890-6238
e-ISSN
—
Svazek periodika
57
Číslo periodika v rámci svazku
November
Stát vydavatele periodika
US - Spojené státy americké
Počet stran výsledku
7
Strana od-do
176-182
Kód UT WoS článku
000360322300020
EID výsledku v databázi Scopus
2-s2.0-84939564335