Acetylace 7-hydroxy skupiny dibenzocyklooktadienových lignanů zvyšuje inhibici P-glykoproteinu
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216224%3A14110%2F21%3A00123775" target="_blank" >RIV/00216224:14110/21:00123775 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
<a href="https://www.med.muni.cz/media/3365986/abstractbook-svk-2021.pdf" target="_blank" >https://www.med.muni.cz/media/3365986/abstractbook-svk-2021.pdf</a>
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
čeština
Název v původním jazyce
Acetylace 7-hydroxy skupiny dibenzocyklooktadienových lignanů zvyšuje inhibici P-glykoproteinu
Popis výsledku v původním jazyce
Připravili jsme 3 nové acetylderiváty dibenzocyklooktadienových lignanů, které inhibovaly aktivitu P-glykoproteinů významně účinněji než výchozí lignany s neesterifikovanou 7-hydroxyskupinou. Acetylace 7-hydroxyskupiny téměř zcela eliminovala negativní vliv 7-hydroxy skupiny na inhibici P-glykoproteinu. Ukázali jsem, že aktivita lignanů roste s jejich hydrofobicitou, což se dá vysvětlit působením inhibitorů P-glykoproteinu v hydrofobní buněčné membráně. Studium vlivu hydrofobicity lignanů na jejich schopnost inhibovat P-glykoprotein vedlo ke závěru, že výrazný nárůst aktivity dvou acetylderivátů je způsoben také specifickým efektem acetylové skupiny.
Název v anglickém jazyce
Acetylation of 7-hydroxygroup of dibenzocyclooktadiene lignans increases inhibition of P-glycoprotein
Popis výsledku anglicky
We prepared 3 new acetyl derivatives of dibenzocyclooctadiene lignans, which inhibited the activity of P-glycoproteins more effectively than the original lignans with an unesterified 7-hydroxy group. Acetylation of the 7-hydroxy group almost eliminated the negative effect of the 7-hydroxy group on P-glycoprotein inhibition. We have shown that the activity of lignans increases with their hydrophobicity, which can be explained by the action of P-glycoprotein inhibitors in the hydrophobic cell membrane. The study of the effect of the hydrophobicity of lignans on their ability to inhibit P-glycoprotein led to the conclusion that the significant increase in the activity of the two acetyl derivatives is also due to the specific effect of the acetyl group.
Klasifikace
Druh
O - Ostatní výsledky
CEP obor
—
OECD FORD obor
10608 - Biochemistry and molecular biology
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/LM2015043" target="_blank" >LM2015043: Česká infrastruktura pro integrativní strukturní biologii</a><br>
Návaznosti
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)<br>S - Specificky vyzkum na vysokych skolach<br>I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2021
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů