Inhibitory kinázy Haspin
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216224%3A14310%2F22%3A00129640" target="_blank" >RIV/00216224:14310/22:00129640 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
čeština
Název v původním jazyce
Inhibitory kinázy Haspin
Popis výsledku v původním jazyce
Proteinové kinázy jsou obzvláště zajímavé terapeutické cíle moderní onkologické léčby; k dnešnímu dni bylo pro klinické použití schváleno více než 35 nízkomolekulárních inhibitorů. Zatímco některé kinázy jsou již delší dobu etablovány jako atraktivní cíle pro farmakologickou inhibici, jiné se dostaly do popředí pozornosti poměrně nedávno. Inhibitory kinázy Haspin vykazují atraktivní širokospektrální protinádorovou aktivitu v buněčných liniích. Stávající lead sloučenina MU1464 navíc má i dobrý farmakokinetický profil, takže je značně pravděpodobné, že tyto sloučeniny mohou být terapeuticky použitelné in vivo.
Název v anglickém jazyce
Haspin kinase inhibitors
Popis výsledku anglicky
Protein kinases are particularly interesting therapeutic targets for modern cancer therapy; to date, more than 35 low molecular weight inhibitors have been approved for clinical use. While some kinases have long been established as attractive targets for pharmacological inhibition, others have come to the fore relatively recently. Haspin kinase inhibitors exhibit attractive broad-spectrum antitumor activity in cell lines. In addition, the existing lead compound MU1464 also has a good pharmacokinetic profile, making it highly likely that these compounds may be therapeutically useful in vivo.
Klasifikace
Druh
G<sub>funk</sub> - Funkční vzorek
CEP obor
—
OECD FORD obor
10400 - Chemical sciences
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/TP01010039" target="_blank" >TP01010039: Posílení systému komercializace výsledků VaV na Masarykově univerzitě</a><br>
Návaznosti
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)
Ostatní
Rok uplatnění
2022
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Interní identifikační kód produktu
032020-06
Číselná identifikace
032020-06
Technické parametry
Byla připravena a strukturně charakterizována celá řada nových analogů původní lead sloučeniny MU1464 (inhibitor kinázy Haspin), což umožnilo pokrytí dalších oblastí chemického prostoru kolem centrálního farmakoforu. Všechny nově připravené sloučeniny byly následně testovány na inhibiční aktivitu ve firmě Eurofins. Některé nově identifikované inhibitory kinázy Haspin vykázaly velmi atraktivní inhibiční aktivitu IC50 < 100 nM.
Ekonomické parametry
Biologie a terapeutický potenciál kinázy Haspin v moderní onkologii byly důkladněji zkoumány teprve v posledních letech. Jedná se o novativní biotech sektor. Celý proces drug discovery je inherentně high risk/high gain.
Kategorie aplik. výsledku dle nákladů
—
IČO vlastníka výsledku
00216224
Název vlastníka
Masarykova univerzita
Stát vlastníka
CZ - Česká republika
Druh možnosti využití
A - K využití výsledku jiným subjektem je vždy nutné nabytí licence
Požadavek na licenční poplatek
A - Poskytovatel licence na výsledek požaduje licenční poplatek
Adresa www stránky s výsledkem
—