Characterization of enzymes oxidizing the tyrosine kinase inhibitor vandetanib and elucidation of the high efficiency of cytochrome P450 3A4 to generate N-desmethylvandetanib
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216305%3A26620%2F19%3APU135242" target="_blank" >RIV/00216305:26620/19:PU135242 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Characterization of enzymes oxidizing the tyrosine kinase inhibitor vandetanib and elucidation of the high efficiency of cytochrome P450 3A4 to generate N-desmethylvandetanib
Popis výsledku v původním jazyce
Metabolism affects the pharmacological efficiency of the tyrosine kinase inhibitor vandetanib. Here, we investigated the in vitro metabolism of vandetanib using hepatic subcellular systems rich in drug-metabolizing enzymes (microsomes) isolated from livers of humans and several animal models , and human and/or rat racombinant biotransformation enzymes such as cytochrome P450 (CYPs) and flavin-containing monooxygenases (FMOs). In addition to the structural characterization of vandetanib metabolites, individual human and rat enzymes capable of oxidizing this drug were identified.
Název v anglickém jazyce
Characterization of enzymes oxidizing the tyrosine kinase inhibitor vandetanib and elucidation of the high efficiency of cytochrome P450 3A4 to generate N-desmethylvandetanib
Popis výsledku anglicky
Metabolism affects the pharmacological efficiency of the tyrosine kinase inhibitor vandetanib. Here, we investigated the in vitro metabolism of vandetanib using hepatic subcellular systems rich in drug-metabolizing enzymes (microsomes) isolated from livers of humans and several animal models , and human and/or rat racombinant biotransformation enzymes such as cytochrome P450 (CYPs) and flavin-containing monooxygenases (FMOs). In addition to the structural characterization of vandetanib metabolites, individual human and rat enzymes capable of oxidizing this drug were identified.
Klasifikace
Druh
O - Ostatní výsledky
CEP obor
—
OECD FORD obor
10608 - Biochemistry and molecular biology
Návaznosti výsledku
Projekt
—
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2019
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů