Technologie umožňující multigramovou přípravu látek na bázi pyrazolinových derivátů
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F06750702%3A_____%2F23%3AN0000001" target="_blank" >RIV/06750702:_____/23:N0000001 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Technologie umožňující multigramovou přípravu látek na bázi pyrazolinových derivátů
Popis výsledku v původním jazyce
V rámci projektu Inovativní příprava a ověření CDK a GSK kináz programu TREND 2 byla vyvinuta technologie umožňující multigramovou přípravu nových látek na bázi pyrazolinových derivátů. Součástí ověřené technologie jsou veškeré analytická data (HPLC, MS, NMR). Všechny připravené deriváty byly rovněž partnerem projektu (Univerzita Karlova - 1. lékařská fakulta) testovány pro jejich biologickou účinnost vůči CDK a GSK kinázám.
Název v anglickém jazyce
Technologie umožňující multigramovou přípravu látek na bázi pyrazolinových derivátů
Popis výsledku anglicky
V rámci projektu Inovativní příprava a ověření CDK a GSK kináz programu TREND 2 byla vyvinuta technologie umožňující multigramovou přípravu nových látek na bázi pyrazolinových derivátů. Součástí ověřené technologie jsou veškeré analytická data (HPLC, MS, NMR). Všechny připravené deriváty byly rovněž partnerem projektu (Univerzita Karlova - 1. lékařská fakulta) testovány pro jejich biologickou účinnost vůči CDK a GSK kinázám.
Klasifikace
Druh
Z<sub>tech</sub> - Ověřená technologie
CEP obor
—
OECD FORD obor
10401 - Organic chemistry
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/FW02020128" target="_blank" >FW02020128: Inovativní příprava a ověření CDK a GSK kináz</a><br>
Návaznosti
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)
Ostatní
Rok uplatnění
2023
Kód důvěrnosti údajů
C - Předmět řešení projektu podléhá obchodnímu tajemství (§ 504 Občanského zákoníku), ale název projektu, cíle projektu a u ukončeného nebo zastaveného projektu zhodnocení výsledku řešení projektu (údaje P03, P04, P15, P19, P29, PN8) dodané do CEP, jsou upraveny tak, aby byly zveřejnitelné.
Údaje specifické pro druh výsledku
Interní identifikační kód produktu
FW02020128-V2
Číselná identifikace
—
Technické parametry
Bylo provedeno ověření postupu multigramové syntézy látek na bázi pyrazolinových derivátů, které mohou najít uplatnění coby inhibitory GSK a CDK. Při ověření technologie byly s úspěchem realizovány všechny výrobní mezikroky ověřené technologie včetně příslušných parametrů kontroly kvality. Provedené ověření potvrdilo, že je možné na základě této ověřené technologie stabilně připravovat či vyrábět jednotlivé deriváty. Syntetická cesta je použitelná pro multigramovou syntézu žádaných pyrazolinových derivátů. Prvním krokem syntézy je reakce n-BuLi s acetonitrilem a následnou adicí na komerčně dostupný ethyl ester cyklobutylkarboxylové kyseliny. Následný krok je reakce terc-butylhydrazin monohydrátu s hydroxidem sodným a připraveným 3-cyklobutyl-3-oxopropionitrilem. Dalším reakčním krokem je cyklizace derivátu s methyl acetoacetatátem. Následná jodace poskytne intermediát vhodný pro finální cross-couplingové reakce (Suzuki coupling). Do ověřené technologie byly zapracovány inovace vyzkoumané v průběhu řešení projektu (např. využití jod derivátů namísto bromu; optimalizované parametry cross-couplingových reakcí apod.).
Ekonomické parametry
Zvýšení tržeb, rozšíření portfolia produktů, rozšíření portfolia klientů.
Kategorie aplik. výsledku dle nákladů
—
IČO vlastníka výsledku
06750702
Název vlastníka
Santiago chemikálie s.r.o.
Stát vlastníka
CZ - Česká republika
Druh možnosti využití
V - Výsledek je využíván vlastníkem
Požadavek na licenční poplatek
A - Poskytovatel licence na výsledek požaduje licenční poplatek
Adresa www stránky s výsledkem
—