In vitro a in vivo hodnocení pyridiniových oximů: způsob jejich interakce s acetylcholinesterázou, jejich účinek u myší intoxikovaných tabunem a somanem a jejich cytotoxicita
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60162694%3AG44__%2F06%3A00001476" target="_blank" >RIV/60162694:G44__/06:00001476 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
In vitro and in vivo evaluation of pyridinium oximes: mode of interaction with acetylcholinesterase, effect on tabun- and soman-poisoned mice and their cytotoxicity
Popis výsledku v původním jazyce
The increased concern about terrorist use of nerve agents prompted us to search for new more effective oximes against tabun and soman poisoning. We investigated the interactions of five bispyridinium oximes: K027 [1-(4-hydroxyiminomethylpyridinium)-3-(4-carbamoylpyridinium) propane dibromide], K048 [1-(4-hydroxyiminomethylpyridinium)-4-(4-carbamoylpyridinium) butane dibromide], K033 [1,4-bis(2-hydroxyiminomethylpyridinium) butane dibromide], TMB-4 [1,3-bis(4-hydroxyiminomethylpyridinium) propane dibromide] and HI-6 [(1-(2-hydroxyiminomethylpyridinium)-3-(4-carbamoylpyridinium)-2-oxapropane dichloride)] with human erythrocyte acetylcholinesterase (AChE; E.C. 3.1.1.7) and their effects on tabun- and soman-poisoned mice. All the oximes reversibly inhibited AChE, and the enzyme-oxime dissociation constants were between 17 and 180 microM. Tabun-inhibited AChE was completely reactivated by TMB-4, K027 and K048, with the overall reactivation rate constants of 306, 376 and 673 min(-1)M(-1), re
Název v anglickém jazyce
In vitro and in vivo evaluation of pyridinium oximes: mode of interaction with acetylcholinesterase, effect on tabun- and soman-poisoned mice and their cytotoxicity
Popis výsledku anglicky
The increased concern about terrorist use of nerve agents prompted us to search for new more effective oximes against tabun and soman poisoning. We investigated the interactions of five bispyridinium oximes: K027 [1-(4-hydroxyiminomethylpyridinium)-3-(4-carbamoylpyridinium) propane dibromide], K048 [1-(4-hydroxyiminomethylpyridinium)-4-(4-carbamoylpyridinium) butane dibromide], K033 [1,4-bis(2-hydroxyiminomethylpyridinium) butane dibromide], TMB-4 [1,3-bis(4-hydroxyiminomethylpyridinium) propane dibromide] and HI-6 [(1-(2-hydroxyiminomethylpyridinium)-3-(4-carbamoylpyridinium)-2-oxapropane dichloride)] with human erythrocyte acetylcholinesterase (AChE; E.C. 3.1.1.7) and their effects on tabun- and soman-poisoned mice. All the oximes reversibly inhibited AChE, and the enzyme-oxime dissociation constants were between 17 and 180 microM. Tabun-inhibited AChE was completely reactivated by TMB-4, K027 and K048, with the overall reactivation rate constants of 306, 376 and 673 min(-1)M(-1), re
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
FP - Ostatní lékařské obory
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
—
Návaznosti
Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)
Ostatní
Rok uplatnění
2006
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Toxicology
ISSN
0300-483X
e-ISSN
—
Svazek periodika
219
Číslo periodika v rámci svazku
1-3
Stát vydavatele periodika
GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska
Počet stran výsledku
12
Strana od-do
—
Kód UT WoS článku
—
EID výsledku v databázi Scopus
—