Syntéza, struktura, a cholinergní efekt nových neuroprotektivních sloučenin nesoucích takrinový farmakofor

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60162694%3AG44__%2F08%3A00001931" target="_blank" >RIV/60162694:G44__/08:00001931 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/60461373:22310/08:00021410

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Synthesis, structure, and cholinergic effect of novel neuroprotective compounds bearing the tacrine pharmacophore

Popis výsledku v původním jazyce

Novel tacrine congeners with side ligands suitable for optimal interaction with the peripheral and catalytic sites of acetyl- and butyrylcholinesterase (AChE and BuChE) have been synthesized using synthons 9-isothiocyanato-1,2,3,4-tetrahyhroacridine and9-chloro-1,2,3,4-tetrahydroacridine which represent convenient starting points for the synthesis by reaction with various substituted amines. The synthesized compounds were tested for their ability to inhibit AChE and BuChE whereby it was found that morpholine derivative 10c and furfuryl derivative 10b were the most potent AChE and BuChE inhibitors, respectively, with the latter compound comparable in activity to Tacrine.

Název v anglickém jazyce

Synthesis, structure, and cholinergic effect of novel neuroprotective compounds bearing the tacrine pharmacophore

Popis výsledku anglicky

Novel tacrine congeners with side ligands suitable for optimal interaction with the peripheral and catalytic sites of acetyl- and butyrylcholinesterase (AChE and BuChE) have been synthesized using synthons 9-isothiocyanato-1,2,3,4-tetrahyhroacridine and9-chloro-1,2,3,4-tetrahydroacridine which represent convenient starting points for the synthesis by reaction with various substituted amines. The synthesized compounds were tested for their ability to inhibit AChE and BuChE whereby it was found that morpholine derivative 10c and furfuryl derivative 10b were the most potent AChE and BuChE inhibitors, respectively, with the latter compound comparable in activity to Tacrine.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

FP - Ostatní lékařské obory

OECD FORD obor

—

Projekt

—

Návaznosti

Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Rok uplatnění

2008

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Heterocycles

ISSN

0385-5414

e-ISSN

—

Svazek periodika

76

Číslo periodika v rámci svazku

2

Stát vydavatele periodika

GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska

Počet stran výsledku

17

Strana od-do

—

Kód UT WoS článku

000262427000032

EID výsledku v databázi Scopus

—