Synthesis and in vitro evaluation of N-alkyl-7-methoxytacrine hydrochlorides as potential cholinesterase inhibitors in Alzheimer disease

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60162694%3AG44__%2F10%3A00002299" target="_blank" >RIV/60162694:G44__/10:00002299 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/44555601:13440/10:00005557 RIV/00216208:11160/10:00300565

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Synthesis and in vitro evaluation of N-alkyl-7-methoxytacrine hydrochlorides as potential cholinesterase inhibitors in Alzheimer disease

Popis výsledku v původním jazyce

In this paper, series of 7-MEOTA analogues (N-alkyl-7-methoxytacrine) were synthesized. Their inhibitory ability was evaluated on recombinant human acetylcholinesterase (AChE) and plasmatic human butyrylcholinesterase (BChE). Three novel compounds showedpromising results towards hAChE better to THA or 7-MEOTA. Three compounds resulted as potent inhibitors of hBChE. The SAR findings highlighted the C6-C7 N-alkyl chains for cholinesterase inhibition.

Název v anglickém jazyce

Synthesis and in vitro evaluation of N-alkyl-7-methoxytacrine hydrochlorides as potential cholinesterase inhibitors in Alzheimer disease

Popis výsledku anglicky

In this paper, series of 7-MEOTA analogues (N-alkyl-7-methoxytacrine) were synthesized. Their inhibitory ability was evaluated on recombinant human acetylcholinesterase (AChE) and plasmatic human butyrylcholinesterase (BChE). Three novel compounds showedpromising results towards hAChE better to THA or 7-MEOTA. Three compounds resulted as potent inhibitors of hBChE. The SAR findings highlighted the C6-C7 N-alkyl chains for cholinesterase inhibition.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

<a href="/cs/project/OVUOFVZ200805" target="_blank" >OVUOFVZ200805: INHIBITOR - Výzkum nových inhibitorů acetylcholinesterasy jako profylaxe intoxikací nervově-paralytickými látkami</a><br>

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)<br>S - Specificky vyzkum na vysokych skolach

Rok uplatnění

2010

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

ISSN

0960-894X

e-ISSN

—

Svazek periodika

20

Číslo periodika v rámci svazku

20

Stát vydavatele periodika

GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska

Počet stran výsledku

3

Strana od-do

—

Kód UT WoS článku

000281963700030

EID výsledku v databázi Scopus

—