Novel nucleophilic compounds with oxime group as reactivators of paraoxon-inhibited cholinesterases
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60162694%3AG44__%2F10%3A00002375" target="_blank" >RIV/60162694:G44__/10:00002375 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/60460709:41330/10:49606 RIV/67985858:_____/10:00342827 RIV/00216208:11160/10:00300632
Výsledek na webu
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Novel nucleophilic compounds with oxime group as reactivators of paraoxon-inhibited cholinesterases
Popis výsledku v původním jazyce
New cholinesterase reactivators are synthesized as potential antidotes for treatment of organophosphorus agent poisonings or as part of pseudo catalytic scavengers for improvement of the nerve agent prophylaxis. In this study, three novel potential cholinesterase reactivators (K064 - (E)-1-(pyridinium)-4-(2-hydroxyiminomethylpyridinium)-but-2-ene dibromide; K065-(E)-1-(quinolinium)-4-(2-hydroxyiminomethylpyridinium)-but-2-ene dibromide; K066-(E)-1( isoquinolinium)-4-(2-hydroxyiminomethylpyridinium)-but-2-ene dibromide) were synthesized and tested for their potency to reactivate acetylcholinesterase (AChE, EC 3.1.1.3) and butyrylcholinesterase (BChE, 3.1.1.8) inhibited by pesticide paraoxon. As resulted, none from the synthesized compounds surpassed currently clinically used reactivators (pralidoxime, obidoxime and HI-6).
Název v anglickém jazyce
Novel nucleophilic compounds with oxime group as reactivators of paraoxon-inhibited cholinesterases
Popis výsledku anglicky
New cholinesterase reactivators are synthesized as potential antidotes for treatment of organophosphorus agent poisonings or as part of pseudo catalytic scavengers for improvement of the nerve agent prophylaxis. In this study, three novel potential cholinesterase reactivators (K064 - (E)-1-(pyridinium)-4-(2-hydroxyiminomethylpyridinium)-but-2-ene dibromide; K065-(E)-1-(quinolinium)-4-(2-hydroxyiminomethylpyridinium)-but-2-ene dibromide; K066-(E)-1( isoquinolinium)-4-(2-hydroxyiminomethylpyridinium)-but-2-ene dibromide) were synthesized and tested for their potency to reactivate acetylcholinesterase (AChE, EC 3.1.1.3) and butyrylcholinesterase (BChE, 3.1.1.8) inhibited by pesticide paraoxon. As resulted, none from the synthesized compounds surpassed currently clinically used reactivators (pralidoxime, obidoxime and HI-6).
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
FP - Ostatní lékařské obory
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.
Návaznosti
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)
Ostatní
Rok uplatnění
2010
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Letters in Drug Design & Discovery
ISSN
1570-1808
e-ISSN
—
Svazek periodika
7
Číslo periodika v rámci svazku
4
Stát vydavatele periodika
AE - Spojené arabské emiráty
Počet stran výsledku
5
Strana od-do
—
Kód UT WoS článku
000275929300006
EID výsledku v databázi Scopus
—