Synthesis, in vitro acetylcholinesterase inhibitory activity and molecular docking of new acridine-coumarin hybrids

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60162694%3AG44__%2F17%3A43889386" target="_blank" >RIV/60162694:G44__/17:43889386 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/62690094:18470/17:50013673 RIV/00179906:_____/17:10364046

Výsledek na webu

<a href="http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0141813016328197?via%3Dihub" target="_blank" >http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0141813016328197?via%3Dihub</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.ijbiomac.2017.06.006" target="_blank" >10.1016/j.ijbiomac.2017.06.006</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Synthesis, in vitro acetylcholinesterase inhibitory activity and molecular docking of new acridine-coumarin hybrids

Popis výsledku v původním jazyce

A novel series of acridine-coumarin hybrids was synthesized and biologically evaluated for their potential inhibitory effect on both acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE). The newly synthesized derivatives 9a-d have shown higher activity against human AChE (hAChE) compared with 7-MEOTA as the standard drug. Among them derivative 9b exhibited the most potent acetylcholinesterase inhibitory activity, with an IC50 value of 5.85 mu M compared with 7-MEOTA (IC50 = 15 mu M). Molecular modelling studies were performed to predict the binding modes of compounds 9b, 9c and 9f with hAChE/hBuChE. (C) 2017 Published by Elsevier B.V.

Název v anglickém jazyce

Synthesis, in vitro acetylcholinesterase inhibitory activity and molecular docking of new acridine-coumarin hybrids

Popis výsledku anglicky

A novel series of acridine-coumarin hybrids was synthesized and biologically evaluated for their potential inhibitory effect on both acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE). The newly synthesized derivatives 9a-d have shown higher activity against human AChE (hAChE) compared with 7-MEOTA as the standard drug. Among them derivative 9b exhibited the most potent acetylcholinesterase inhibitory activity, with an IC50 value of 5.85 mu M compared with 7-MEOTA (IC50 = 15 mu M). Molecular modelling studies were performed to predict the binding modes of compounds 9b, 9c and 9f with hAChE/hBuChE. (C) 2017 Published by Elsevier B.V.

Druh

J_imp - Článek v periodiku v databázi Web of Science

CEP obor

—

OECD FORD obor

30104 - Pharmacology and pharmacy

Projekt

<a href="/cs/project/NV15-30954A" target="_blank" >NV15-30954A: Vývoj multifunkčního léčiva na Alzheimerovu nemoc: kombinace inhibitoru AChE a derivátu melatoninu</a><br>

Návaznosti

V - Vyzkumna aktivita podporovana z jinych verejnych zdroju

Rok uplatnění

2017

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

International Journal of Biological Macromolecules

ISSN

0141-8130

e-ISSN

—

Svazek periodika

104

Číslo periodika v rámci svazku

Part A

Stát vydavatele periodika

NL - Nizozemsko

Počet stran výsledku

6

Strana od-do

333-338

Kód UT WoS článku

000412959300037

EID výsledku v databázi Scopus

2-s2.0-85020659867