Structure-based design of a bisphosphonate 5'(3')-deoxyribonucleotidase inhibitor

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60461373%3A22330%2F15%3A43899484" target="_blank" >RIV/60461373:22330/15:43899484 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/68378050:_____/15:00448427 RIV/61388963:_____/15:00448427

Výsledek na webu

<a href="http://dx.doi.org/10.1039/c5md00235d" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1039/c5md00235d</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1039/c5md00235d" target="_blank" >10.1039/c5md00235d</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Structure-based design of a bisphosphonate 5'(3')-deoxyribonucleotidase inhibitor

Popis výsledku v původním jazyce

Cellular 5'-nucleotidases regulating nucleotide/nucleoside pools are capable of dephosphorylating phosphomonoesters of important nucleoside analogue drugs, thus decreasing their therapeutic efficacy. Based on previously known inhibitor-enzyme complex structures, we developed a promising inhibitor by mimicking the phosphate ion and achieved 50- and 100-fold increases in the inhibitory potency towards cdN and mdN, respectively. Crystal structures of both complexes showed major differences in the inhibitor binding mode towards both enzymes.

Název v anglickém jazyce

Structure-based design of a bisphosphonate 5'(3')-deoxyribonucleotidase inhibitor

Popis výsledku anglicky

Cellular 5'-nucleotidases regulating nucleotide/nucleoside pools are capable of dephosphorylating phosphomonoesters of important nucleoside analogue drugs, thus decreasing their therapeutic efficacy. Based on previously known inhibitor-enzyme complex structures, we developed a promising inhibitor by mimicking the phosphate ion and achieved 50- and 100-fold increases in the inhibitory potency towards cdN and mdN, respectively. Crystal structures of both complexes showed major differences in the inhibitor binding mode towards both enzymes.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

CE - Biochemie

OECD FORD obor

—

Projekt

Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

Návaznosti

I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2015

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

MedChemComm

ISSN

2040-2503

e-ISSN

—

Svazek periodika

6

Číslo periodika v rámci svazku

9

Stát vydavatele periodika

GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska

Počet stran výsledku

4

Strana od-do

1635-1638

Kód UT WoS článku

000360639300006

EID výsledku v databázi Scopus

—