Synthesis and evaluation of 2-pyridinylpyrimidines as inhibitors of HIV-1 structural protein assembly

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60461373%3A22330%2F16%3A43901842" target="_blank" >RIV/60461373:22330/16:43901842 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/61388963:_____/16:00463437 RIV/00216208:11310/16:10328282

Výsledek na webu

<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2016.06.039" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2016.06.039</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2016.06.039" target="_blank" >10.1016/j.bmcl.2016.06.039</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Synthesis and evaluation of 2-pyridinylpyrimidines as inhibitors of HIV-1 structural protein assembly

Popis výsledku v původním jazyce

In an effort to identify an HIV-1 capsid assembly inhibitor with improved solubility and potency, we synthesized two series of pyrimidine analogues based on our earlier lead compound N-(4-(ethoxycarbonyl) phenyl)-2-(pyridine-4-yl)quinazoline-4-amine. In vitro binding experiments showed that our series of 2-pyridine-4-ylpyrimidines had IC50 values higher than 28 mu M. Our series of 2-pyridine-3-ylpyrimidines exhibited IC50 values ranging from 3 to 60 mu M. The congeners with a fluoro substituent introduced at the 4-N-phenyl moiety, along with a methyl at C-6, represent potent HIV capsid assembly inhibitors binding to the C-terminal domain of the capsid protein.

Název v anglickém jazyce

Synthesis and evaluation of 2-pyridinylpyrimidines as inhibitors of HIV-1 structural protein assembly

Popis výsledku anglicky

In an effort to identify an HIV-1 capsid assembly inhibitor with improved solubility and potency, we synthesized two series of pyrimidine analogues based on our earlier lead compound N-(4-(ethoxycarbonyl) phenyl)-2-(pyridine-4-yl)quinazoline-4-amine. In vitro binding experiments showed that our series of 2-pyridine-4-ylpyrimidines had IC50 values higher than 28 mu M. Our series of 2-pyridine-3-ylpyrimidines exhibited IC50 values ranging from 3 to 60 mu M. The congeners with a fluoro substituent introduced at the 4-N-phenyl moiety, along with a methyl at C-6, represent potent HIV capsid assembly inhibitors binding to the C-terminal domain of the capsid protein.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

CE - Biochemie

OECD FORD obor

—

Projekt

Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

Návaznosti

I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2016

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Bioorganic &amp; Medicinal Chemistry Letters

ISSN

0960-894X

e-ISSN

—

Svazek periodika

26

Číslo periodika v rámci svazku

15

Stát vydavatele periodika

GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska

Počet stran výsledku

4

Strana od-do

3487-3490

Kód UT WoS článku

000380574100018

EID výsledku v databázi Scopus

2-s2.0-84977538354