Caffeine-hydrazones as anticancer agents with pronounced selectivity toward T-lymphoblastic leukaemia cells

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60461373%3A22340%2F15%3A43899948" target="_blank" >RIV/60461373:22340/15:43899948 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/68378050:_____/15:00455809 RIV/61989592:15110/15:33155862

Výsledek na webu

<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.bioorg.2015.03.003" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1016/j.bioorg.2015.03.003</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.bioorg.2015.03.003" target="_blank" >10.1016/j.bioorg.2015.03.003</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Caffeine-hydrazones as anticancer agents with pronounced selectivity toward T-lymphoblastic leukaemia cells

Popis výsledku v původním jazyce

We report design and synthesis of set of novel anticancer agents based on caffeine-hydrazones bearing 2-hydroxyaryl- or 2-N-heteroaryl moiety. Anticancer activity evaluation using seven cancer cell lines and two non-malignant cell lines demonstrated that several derivatives display significant anticancer activity and great selectivity index toward T-lymphoblastic leukaemia cells. In general, hydrazones bearing 2-N-heteroaryl moiety are more active and selective than those with 2-hydroxyaryl moiety. Tested compounds exhibit dose-dependent inhibition of both RNA and DNA synthesis, with some exceptions. Antimicrobial activities were tested on set of twelve bacterial and yeast strains, however prepared compounds were not active, suggesting for a molecular target specific for eukaryotic cells.

Název v anglickém jazyce

Caffeine-hydrazones as anticancer agents with pronounced selectivity toward T-lymphoblastic leukaemia cells

Popis výsledku anglicky

We report design and synthesis of set of novel anticancer agents based on caffeine-hydrazones bearing 2-hydroxyaryl- or 2-N-heteroaryl moiety. Anticancer activity evaluation using seven cancer cell lines and two non-malignant cell lines demonstrated that several derivatives display significant anticancer activity and great selectivity index toward T-lymphoblastic leukaemia cells. In general, hydrazones bearing 2-N-heteroaryl moiety are more active and selective than those with 2-hydroxyaryl moiety. Tested compounds exhibit dose-dependent inhibition of both RNA and DNA synthesis, with some exceptions. Antimicrobial activities were tested on set of twelve bacterial and yeast strains, however prepared compounds were not active, suggesting for a molecular target specific for eukaryotic cells.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

CE - Biochemie

OECD FORD obor

—

Projekt

Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Rok uplatnění

2015

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Bioorganic Chemistry

ISSN

0045-2068

e-ISSN

—

Svazek periodika

60

Číslo periodika v rámci svazku

neuvedeno

Stát vydavatele periodika

US - Spojené státy americké

Počet stran výsledku

11

Strana od-do

19-29

Kód UT WoS článku

000357664400003

EID výsledku v databázi Scopus

—