Double-Headed Sulfur-Linked Amino Acids As First Inhibitors for Betaine-Homocysteine S-Methyltransferase 2

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61388963%3A_____%2F12%3A00379825" target="_blank" >RIV/61388963:_____/12:00379825 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

<a href="http://dx.doi.org/10.1021/jm300571h" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1021/jm300571h</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1021/jm300571h" target="_blank" >10.1021/jm300571h</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Double-Headed Sulfur-Linked Amino Acids As First Inhibitors for Betaine-Homocysteine S-Methyltransferase 2

Popis výsledku v původním jazyce

BHMT-2 methyltransferase catalyzes the transfer of a methyl group from S-methylmethionine to L-homocysteine, yielding two molecules of L-methionine. In this study, we have prepared the first series of BHMT-2 inhibitors to be described, and we have testedthem with human recombinant BHMT-2 that has been stabilized by copurification with human recombinant BHMT. Among the compounds synthesized, (2S,8RS,11RS)-5-thia-2,11-diamino-8-methyldodecanedioic acid was the most potent (Ki app about 77 nM) and selective inhibitor of BHMT-2. This compound may be useful in future in vivo studies to probe the physiological significance of BHMT-2 in sulfur amino acid metabolism.

Název v anglickém jazyce

Double-Headed Sulfur-Linked Amino Acids As First Inhibitors for Betaine-Homocysteine S-Methyltransferase 2

Popis výsledku anglicky

BHMT-2 methyltransferase catalyzes the transfer of a methyl group from S-methylmethionine to L-homocysteine, yielding two molecules of L-methionine. In this study, we have prepared the first series of BHMT-2 inhibitors to be described, and we have testedthem with human recombinant BHMT-2 that has been stabilized by copurification with human recombinant BHMT. Among the compounds synthesized, (2S,8RS,11RS)-5-thia-2,11-diamino-8-methyldodecanedioic acid was the most potent (Ki app about 77 nM) and selective inhibitor of BHMT-2. This compound may be useful in future in vivo studies to probe the physiological significance of BHMT-2 in sulfur amino acid metabolism.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

CE - Biochemie

OECD FORD obor

—

Projekt

Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

Návaznosti

I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2012

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Journal of Medicinal Chemistry

ISSN

0022-2623

e-ISSN

—

Svazek periodika

55

Číslo periodika v rámci svazku

15

Stát vydavatele periodika

US - Spojené státy americké

Počet stran výsledku

10

Strana od-do

6822-6831

Kód UT WoS článku

000307264100015

EID výsledku v databázi Scopus

—