New Synthesis and Tritium Labeling of a Selective Ligand for Studying High-Affinity gamma-Hydroxybutyrate (GHB) Binding Sites

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61388963%3A_____%2F13%3A00421055" target="_blank" >RIV/61388963:_____/13:00421055 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

<a href="http://dx.doi.org/10.1021/jm4011719" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1021/jm4011719</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1021/jm4011719" target="_blank" >10.1021/jm4011719</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

New Synthesis and Tritium Labeling of a Selective Ligand for Studying High-Affinity gamma-Hydroxybutyrate (GHB) Binding Sites

Popis výsledku v původním jazyce

3-Hydroxycyclopent-1-enecarboxylic acid (HOCPCA, 1) is a potent ligand for the high-affinity GHB binding sites in the CNS. An improved synthesis of 1 together with a very efficient synthesis of [H-3]-1 is described. The radiosynthesis employs in situ generated lithium trimethoxyborotritide. Screening of 1 against different CNS targets establishes a high selectivity, and we demonstrate in vivo brain penetration. In vitro characterization of [H-3]-1 binding shows high specificity to the high-affinity GHBbinding sites.

Název v anglickém jazyce

New Synthesis and Tritium Labeling of a Selective Ligand for Studying High-Affinity gamma-Hydroxybutyrate (GHB) Binding Sites

Popis výsledku anglicky

3-Hydroxycyclopent-1-enecarboxylic acid (HOCPCA, 1) is a potent ligand for the high-affinity GHB binding sites in the CNS. An improved synthesis of 1 together with a very efficient synthesis of [H-3]-1 is described. The radiosynthesis employs in situ generated lithium trimethoxyborotritide. Screening of 1 against different CNS targets establishes a high selectivity, and we demonstrate in vivo brain penetration. In vitro characterization of [H-3]-1 binding shows high specificity to the high-affinity GHBbinding sites.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

CC - Organická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

—

Návaznosti

I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2013

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Journal of Medicinal Chemistry

ISSN

0022-2623

e-ISSN

—

Svazek periodika

56

Číslo periodika v rámci svazku

20

Stát vydavatele periodika

US - Spojené státy americké

Počet stran výsledku

5

Strana od-do

8201-8205

Kód UT WoS článku

000326259900041

EID výsledku v databázi Scopus

—