Vše

Co hledáte?

Vše
Projekty
Výsledky výzkumu
Subjekty

Rychlé hledání

  • Projekty podpořené TA ČR
  • Významné projekty
  • Projekty s nejvyšší státní podporou
  • Aktuálně běžící projekty

Chytré vyhledávání

  • Takto najdu konkrétní +slovo
  • Takto z výsledků -slovo zcela vynechám
  • “Takto můžu najít celou frázi”

A New Class of Potent N-Methyl-D-Aspartate Receptor Inhibitors: Sulfated Neuroactive Steroids with Lipophilic D-Ring Modifications

Identifikátory výsledku

  • Kód výsledku v IS VaVaI

    <a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61388963%3A_____%2F15%3A00447623" target="_blank" >RIV/61388963:_____/15:00447623 - isvavai.cz</a>

  • Nalezeny alternativní kódy

    RIV/67985823:_____/15:00447623 RIV/00216208:11320/15:10392664

  • Výsledek na webu

    <a href="http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5b00570" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5b00570</a>

  • DOI - Digital Object Identifier

    <a href="http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5b00570" target="_blank" >10.1021/acs.jmedchem.5b00570</a>

Alternativní jazyky

  • Jazyk výsledku

    angličtina

  • Název v původním jazyce

    A New Class of Potent N-Methyl-D-Aspartate Receptor Inhibitors: Sulfated Neuroactive Steroids with Lipophilic D-Ring Modifications

  • Popis výsledku v původním jazyce

    N-Methyl-u-aspartate receptors (NMDARs) are glutamate-gated ion channels that play a crucial role in excitatory synaptic transmission. However, the overactivation of NMDARs can lead to excitotoxic cell damage/death, and as such, they play a role in numerous neuropathological conditions. The activity of NMDARs is known to be influenced by a wide variety of allosteric modulators, including neurosteroids, which in turn makes them promising therapeutic targets. In this study, we describe a new class of neurosteroid analogues which possess structural modifications in the steroid 1)-ring region. These analogues were tested on recombinant GluN1/GluN2B receptors to evaluate the structure activity relationship. Our results demonstrate that there is a strong correlation between this new structural feature and the in vitro activity, as all tested compounds were evaluated as more potent inhibitors of NMDA-induced currents (IC50 values varying from 90 nM to.5.4 mu M) than the known endogeneous neur

  • Název v anglickém jazyce

    A New Class of Potent N-Methyl-D-Aspartate Receptor Inhibitors: Sulfated Neuroactive Steroids with Lipophilic D-Ring Modifications

  • Popis výsledku anglicky

    N-Methyl-u-aspartate receptors (NMDARs) are glutamate-gated ion channels that play a crucial role in excitatory synaptic transmission. However, the overactivation of NMDARs can lead to excitotoxic cell damage/death, and as such, they play a role in numerous neuropathological conditions. The activity of NMDARs is known to be influenced by a wide variety of allosteric modulators, including neurosteroids, which in turn makes them promising therapeutic targets. In this study, we describe a new class of neurosteroid analogues which possess structural modifications in the steroid 1)-ring region. These analogues were tested on recombinant GluN1/GluN2B receptors to evaluate the structure activity relationship. Our results demonstrate that there is a strong correlation between this new structural feature and the in vitro activity, as all tested compounds were evaluated as more potent inhibitors of NMDA-induced currents (IC50 values varying from 90 nM to.5.4 mu M) than the known endogeneous neur

Klasifikace

  • Druh

    J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

  • CEP obor

    CC - Organická chemie

  • OECD FORD obor

Návaznosti výsledku

  • Projekt

    Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

  • Návaznosti

    I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Ostatní

  • Rok uplatnění

    2015

  • Kód důvěrnosti údajů

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Údaje specifické pro druh výsledku

  • Název periodika

    Journal of Medicinal Chemistry

  • ISSN

    0022-2623

  • e-ISSN

  • Svazek periodika

    58

  • Číslo periodika v rámci svazku

    15

  • Stát vydavatele periodika

    US - Spojené státy americké

  • Počet stran výsledku

    17

  • Strana od-do

    5950-5966

  • Kód UT WoS článku

    000359683700019

  • EID výsledku v databázi Scopus

    2-s2.0-84939159901