Vše

Co hledáte?

Vše
Projekty
Výsledky výzkumu
Subjekty

Rychlé hledání

  • Projekty podpořené TA ČR
  • Významné projekty
  • Projekty s nejvyšší státní podporou
  • Aktuálně běžící projekty

Chytré vyhledávání

  • Takto najdu konkrétní +slovo
  • Takto z výsledků -slovo zcela vynechám
  • “Takto můžu najít celou frázi”

Nucleobase Modified Adefovir (PMEA) Analogues as Potent and Selective Inhibitors of Adenylate Cyclases from Bordetella pertussis and Bacillus anthracis

Identifikátory výsledku

  • Kód výsledku v IS VaVaI

    <a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61388963%3A_____%2F18%3A00493604" target="_blank" >RIV/61388963:_____/18:00493604 - isvavai.cz</a>

  • Výsledek na webu

    <a href="http://dx.doi.org/10.1002/cmdc.201800332" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1002/cmdc.201800332</a>

  • DOI - Digital Object Identifier

    <a href="http://dx.doi.org/10.1002/cmdc.201800332" target="_blank" >10.1002/cmdc.201800332</a>

Alternativní jazyky

  • Jazyk výsledku

    angličtina

  • Název v původním jazyce

    Nucleobase Modified Adefovir (PMEA) Analogues as Potent and Selective Inhibitors of Adenylate Cyclases from Bordetella pertussis and Bacillus anthracis

  • Popis výsledku v původním jazyce

    A series of 13 acyclic nucleoside phosphonates (ANPs) as bisamidate prodrugs was prepared. Five compounds were found to be non-cytotoxic and selective inhibitors of Bordetella pertussis adenylate cyclase toxin (ACT) in J774A.1 macrophage cell-based assays. The 8-aza-7-deazapurine derivative of adefovir (PMEA) was found to be the most potent ACT inhibitor in the series (IC50=16nm) with substantial selectivity over mammalian adenylate cyclases (mACs). AC inhibitory properties of the most potent analogues were confirmed by direct evaluation of the corresponding phosphonodiphosphates in cell-free assays and were found to be potent inhibitors of both ACT and edema factor (EF) from Bacillus anthracis (IC50 values ranging from 0.5 to 21nm). Moreover, 7-halo-7-deazapurine analogues of PMEA were discovered to be potent and selective mammalian AC1 inhibitors (no inhibition of AC2 and AC5) with IC50 values ranging from 4.1 to 5.6m in HEK293 cell-based assays.

  • Název v anglickém jazyce

    Nucleobase Modified Adefovir (PMEA) Analogues as Potent and Selective Inhibitors of Adenylate Cyclases from Bordetella pertussis and Bacillus anthracis

  • Popis výsledku anglicky

    A series of 13 acyclic nucleoside phosphonates (ANPs) as bisamidate prodrugs was prepared. Five compounds were found to be non-cytotoxic and selective inhibitors of Bordetella pertussis adenylate cyclase toxin (ACT) in J774A.1 macrophage cell-based assays. The 8-aza-7-deazapurine derivative of adefovir (PMEA) was found to be the most potent ACT inhibitor in the series (IC50=16nm) with substantial selectivity over mammalian adenylate cyclases (mACs). AC inhibitory properties of the most potent analogues were confirmed by direct evaluation of the corresponding phosphonodiphosphates in cell-free assays and were found to be potent inhibitors of both ACT and edema factor (EF) from Bacillus anthracis (IC50 values ranging from 0.5 to 21nm). Moreover, 7-halo-7-deazapurine analogues of PMEA were discovered to be potent and selective mammalian AC1 inhibitors (no inhibition of AC2 and AC5) with IC50 values ranging from 4.1 to 5.6m in HEK293 cell-based assays.

Klasifikace

  • Druh

    J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science

  • CEP obor

  • OECD FORD obor

    10401 - Organic chemistry

Návaznosti výsledku

  • Projekt

    Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

  • Návaznosti

    P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Ostatní

  • Rok uplatnění

    2018

  • Kód důvěrnosti údajů

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Údaje specifické pro druh výsledku

  • Název periodika

    ChemMedChem

  • ISSN

    1860-7179

  • e-ISSN

  • Svazek periodika

    13

  • Číslo periodika v rámci svazku

    17

  • Stát vydavatele periodika

    DE - Spolková republika Německo

  • Počet stran výsledku

    18

  • Strana od-do

    1779-1796

  • Kód UT WoS článku

    000443804600007

  • EID výsledku v databázi Scopus

    2-s2.0-85051015615