High-Throughput Sampling of Chemical Space to Explore Inhibition of a Cancer-Associated Protease
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61388963%3A_____%2F23%3A00618332" target="_blank" >RIV/61388963:_____/23:00618332 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
High-Throughput Sampling of Chemical Space to Explore Inhibition of a Cancer-Associated Protease
Popis výsledku v původním jazyce
This study investigates the inhibition of Fibroblast Activation Protein (FAP), a serine protease overexpressed in more than 90% of epithelial tumors but minimally present in healthy tissues. Using high-throughput sampling and direct testing of reaction mixtures, we identified potent peptidomimetic inhibitors with an α-ketoamide warhead, opening new P' positions for exploration. The DIANA assay enabled the determination of inhibition constants (Ki) directly from reaction mixtures, demonstrating that the inhibition potency remains consistent with pure compounds. This approach facilitates rapid and efficient screening, making FAP a promising target for cancer diagnostics and therapy.
Název v anglickém jazyce
High-Throughput Sampling of Chemical Space to Explore Inhibition of a Cancer-Associated Protease
Popis výsledku anglicky
This study investigates the inhibition of Fibroblast Activation Protein (FAP), a serine protease overexpressed in more than 90% of epithelial tumors but minimally present in healthy tissues. Using high-throughput sampling and direct testing of reaction mixtures, we identified potent peptidomimetic inhibitors with an α-ketoamide warhead, opening new P' positions for exploration. The DIANA assay enabled the determination of inhibition constants (Ki) directly from reaction mixtures, demonstrating that the inhibition potency remains consistent with pure compounds. This approach facilitates rapid and efficient screening, making FAP a promising target for cancer diagnostics and therapy.
Klasifikace
Druh
O - Ostatní výsledky
CEP obor
—
OECD FORD obor
10608 - Biochemistry and molecular biology
Návaznosti výsledku
Projekt
Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2023
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů