High-molecular weight star conjugates containing docetaxel with high anti-tumor activity and low systemic toxicity in vivo
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61388971%3A_____%2F15%3A00439488" target="_blank" >RIV/61388971:_____/15:00439488 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/61389013:_____/15:00439488
Výsledek na webu
<a href="http://dx.doi.org/10.1039/C4PY01120A" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1039/C4PY01120A</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1039/C4PY01120A" target="_blank" >10.1039/C4PY01120A</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
High-molecular weight star conjugates containing docetaxel with high anti-tumor activity and low systemic toxicity in vivo
Popis výsledku v původním jazyce
Here we present the polymer conjugates where the core formed by poly(amido amine) dendrimers was grafted with semitelechelic N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide (HPMA) copolymers containing docetaxel (DTX) attached by a pH-sensitive hydrazone bond. DTX wasderivatized with three different keto acids prior to attachment to the polymer carrier to introduce reactive keto groups into the drug. The therapeutic efficacy of such high-molecular-weight star conjugates is based on: (a) the enhanced permeability andretention (EPR) effect facilitating selective accumulation within solid tumors; (b) pH-controlled release of the drug, thus ensuring faster DTX release in the mildly acidic tumor microenvironment. The star DTX conjugate had a remarkably higher maximum tolerated dose in comparison with free DTX when administered as a single i.v. injection ([similar]160 mg kg1vs. 40 mg kg1 of DTX) in C57BL/6 mice. The star DTX conjugate showed significantly higher antitumor activity than free drug in the
Název v anglickém jazyce
High-molecular weight star conjugates containing docetaxel with high anti-tumor activity and low systemic toxicity in vivo
Popis výsledku anglicky
Here we present the polymer conjugates where the core formed by poly(amido amine) dendrimers was grafted with semitelechelic N-(2-hydroxypropyl)methacrylamide (HPMA) copolymers containing docetaxel (DTX) attached by a pH-sensitive hydrazone bond. DTX wasderivatized with three different keto acids prior to attachment to the polymer carrier to introduce reactive keto groups into the drug. The therapeutic efficacy of such high-molecular-weight star conjugates is based on: (a) the enhanced permeability andretention (EPR) effect facilitating selective accumulation within solid tumors; (b) pH-controlled release of the drug, thus ensuring faster DTX release in the mildly acidic tumor microenvironment. The star DTX conjugate had a remarkably higher maximum tolerated dose in comparison with free DTX when administered as a single i.v. injection ([similar]160 mg kg1vs. 40 mg kg1 of DTX) in C57BL/6 mice. The star DTX conjugate showed significantly higher antitumor activity than free drug in the
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
EC - Imunologie
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2015
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Polymer Chemistry
ISSN
1759-9954
e-ISSN
—
Svazek periodika
6
Číslo periodika v rámci svazku
1
Stát vydavatele periodika
GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska
Počet stran výsledku
11
Strana od-do
160-170
Kód UT WoS článku
000345898100017
EID výsledku v databázi Scopus
—