Vše

Co hledáte?

Vše
Projekty
Výsledky výzkumu
Subjekty

Rychlé hledání

  • Projekty podpořené TA ČR
  • Významné projekty
  • Projekty s nejvyšší státní podporou
  • Aktuálně běžící projekty

Chytré vyhledávání

  • Takto najdu konkrétní +slovo
  • Takto z výsledků -slovo zcela vynechám
  • “Takto můžu najít celou frázi”

HPMA-based polymer conjugates for repurposed drug mebendazole and other imidazole-based therapeutics

Identifikátory výsledku

  • Kód výsledku v IS VaVaI

    <a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61389013%3A_____%2F21%3A00545100" target="_blank" >RIV/61389013:_____/21:00545100 - isvavai.cz</a>

  • Výsledek na webu

    <a href="https://www.mdpi.com/2073-4360/13/15/2530" target="_blank" >https://www.mdpi.com/2073-4360/13/15/2530</a>

  • DOI - Digital Object Identifier

    <a href="http://dx.doi.org/10.3390/polym13152530" target="_blank" >10.3390/polym13152530</a>

Alternativní jazyky

  • Jazyk výsledku

    angličtina

  • Název v původním jazyce

    HPMA-based polymer conjugates for repurposed drug mebendazole and other imidazole-based therapeutics

  • Popis výsledku v původním jazyce

    Recently, the antitumor potential of benzimidazole anthelmintics, such as mebendazole and its analogues, have been reported to have minimal side effects, in addition to their well-known anti-parasitic abilities. However, their administration is strongly limited owing to their extremely poor solubility, which highly depletes their overall bioavailability. This study describes the design, synthesis, and physico-chemical properties of polymer-mebendazole nanomedicines for drug repurposing in cancer therapy. The conjugation of mebendazole to water-soluble and biocompatible polymer carrier was carried out via biodegradable bond, relying on the hydrolytic action of lysosomal hydrolases for mebendazole release inside the tumor cells. Five low-molecular-weight mebendazole derivatives, differing in their inner structure, and two polymer conjugates differing in their linker structure, were synthesized. The overall synthetic strategy was designed to enable the modification and polymer conjugation of most benzimidazole-based anthelmintics, such as albendazole, fenbendazole or albendazole, besides the mebendazole. Furthermore, the described methodology may be suitable for conjugation of other biologically active compounds with a heterocyclic N-H group in their molecules.

  • Název v anglickém jazyce

    HPMA-based polymer conjugates for repurposed drug mebendazole and other imidazole-based therapeutics

  • Popis výsledku anglicky

    Recently, the antitumor potential of benzimidazole anthelmintics, such as mebendazole and its analogues, have been reported to have minimal side effects, in addition to their well-known anti-parasitic abilities. However, their administration is strongly limited owing to their extremely poor solubility, which highly depletes their overall bioavailability. This study describes the design, synthesis, and physico-chemical properties of polymer-mebendazole nanomedicines for drug repurposing in cancer therapy. The conjugation of mebendazole to water-soluble and biocompatible polymer carrier was carried out via biodegradable bond, relying on the hydrolytic action of lysosomal hydrolases for mebendazole release inside the tumor cells. Five low-molecular-weight mebendazole derivatives, differing in their inner structure, and two polymer conjugates differing in their linker structure, were synthesized. The overall synthetic strategy was designed to enable the modification and polymer conjugation of most benzimidazole-based anthelmintics, such as albendazole, fenbendazole or albendazole, besides the mebendazole. Furthermore, the described methodology may be suitable for conjugation of other biologically active compounds with a heterocyclic N-H group in their molecules.

Klasifikace

  • Druh

    J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science

  • CEP obor

  • OECD FORD obor

    10404 - Polymer science

Návaznosti výsledku

  • Projekt

    Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

  • Návaznosti

    I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Ostatní

  • Rok uplatnění

    2021

  • Kód důvěrnosti údajů

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Údaje specifické pro druh výsledku

  • Název periodika

    Polymers

  • ISSN

    2073-4360

  • e-ISSN

    2073-4360

  • Svazek periodika

    13

  • Číslo periodika v rámci svazku

    15

  • Stát vydavatele periodika

    CH - Švýcarská konfederace

  • Počet stran výsledku

    14

  • Strana od-do

    2530

  • Kód UT WoS článku

    000682200100001

  • EID výsledku v databázi Scopus

    2-s2.0-85111635782