The selective P-TEFb inhibitor CAN508 targets angiogenesise

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61389030%3A_____%2F11%3A00368596" target="_blank" >RIV/61389030:_____/11:00368596 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2011.06.035" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2011.06.035</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2011.06.035" target="_blank" >10.1016/j.ejmech.2011.06.035</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

The selective P-TEFb inhibitor CAN508 targets angiogenesise

Popis výsledku v původním jazyce

Small molecule inhibitors of cyclin-dependent kinases (CDK) have been developed as anticancer drugs with cytostatic and cytotoxic properties, but some of them have also been shown to limit angiogenesis. Here, we report that the 3,5-diaminopyrazole CAN508inhibits endothelial cell migration and tube formation. In addition, it reduces phosphorylation of the C-terminus of RNA polymerase II and inhibits mRNA synthesis in endothelial cells, in accordance with previous observations that it has high selectivity towards the positive transcriptional regulator P-TEFb. Moreover, CAN508 reduces expression of vascular endothelial growth factor by several human cancer cell lines. The findings suggest that P-TEFb may be an attractive target for anti-angiogenic therapy. (C) 2011 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.

Název v anglickém jazyce

The selective P-TEFb inhibitor CAN508 targets angiogenesise

Popis výsledku anglicky

Small molecule inhibitors of cyclin-dependent kinases (CDK) have been developed as anticancer drugs with cytostatic and cytotoxic properties, but some of them have also been shown to limit angiogenesis. Here, we report that the 3,5-diaminopyrazole CAN508inhibits endothelial cell migration and tube formation. In addition, it reduces phosphorylation of the C-terminus of RNA polymerase II and inhibits mRNA synthesis in endothelial cells, in accordance with previous observations that it has high selectivity towards the positive transcriptional regulator P-TEFb. Moreover, CAN508 reduces expression of vascular endothelial growth factor by several human cancer cell lines. The findings suggest that P-TEFb may be an attractive target for anti-angiogenic therapy. (C) 2011 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

CE - Biochemie

OECD FORD obor

—

Projekt

Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

Návaznosti

Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Rok uplatnění

2011

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

European Journal of Medicinal Chemistry

ISSN

0223-5234

e-ISSN

—

Svazek periodika

46

Číslo periodika v rámci svazku

9

Stát vydavatele periodika

FR - Francouzská republika

Počet stran výsledku

6

Strana od-do

4289-4294

Kód UT WoS článku

000295237400081

EID výsledku v databázi Scopus

—