Application of Pd-Catalyzed Cross-Coupling Reactions in the Synthesis of 5,5-Dimethy1-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoles that Inhibit ALK5 Kinase

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61389030%3A_____%2F16%3A00468499" target="_blank" >RIV/61389030:_____/16:00468499 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/61989592:15310/16:33162449

Výsledek na webu

<a href="http://dx.doi.org/10.1021/acs.joc.6b02230" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1021/acs.joc.6b02230</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1021/acs.joc.6b02230" target="_blank" >10.1021/acs.joc.6b02230</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Application of Pd-Catalyzed Cross-Coupling Reactions in the Synthesis of 5,5-Dimethy1-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoles that Inhibit ALK5 Kinase

Popis výsledku v původním jazyce

C-H activation of position 3 of a substituted pyrazole ring catalyzed by palladium(II) was straightforward and convenient for arylated or heteroarylated 5,5-dimethyl-5,6dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoles. Moreover, we introduced simple protection of the nitrogen in the pyridin-2-yl directing group, which otherwise does not allow a cross-coupling reaction, by transformation to the N-oxide. Selected final products were reasonably selective ALK5 kinase inhibitors.

Název v anglickém jazyce

Application of Pd-Catalyzed Cross-Coupling Reactions in the Synthesis of 5,5-Dimethy1-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoles that Inhibit ALK5 Kinase

Popis výsledku anglicky

C-H activation of position 3 of a substituted pyrazole ring catalyzed by palladium(II) was straightforward and convenient for arylated or heteroarylated 5,5-dimethyl-5,6dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazoles. Moreover, we introduced simple protection of the nitrogen in the pyridin-2-yl directing group, which otherwise does not allow a cross-coupling reaction, by transformation to the N-oxide. Selected final products were reasonably selective ALK5 kinase inhibitors.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

OECD FORD obor

—

Projekt

<a href="/cs/project/GA15-15264S" target="_blank" >GA15-15264S: Cílený transport purinových inhibitorů cyklin-dependentních kinas do nádorových buněk</a><br>

Návaznosti

I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Rok uplatnění

2016

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Journal of Organic Chemistry

ISSN

0022-3263

e-ISSN

—

Svazek periodika

81

Číslo periodika v rámci svazku

23

Stát vydavatele periodika

US - Spojené státy americké

Počet stran výsledku

16

Strana od-do

11841-11856

Kód UT WoS článku

000389396400032

EID výsledku v databázi Scopus

—