A Stepwise Approach for the Synthesis of Folic Acid Conjugates with Protein Kinase Inhibitors

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61389030%3A_____%2F17%3A00485773" target="_blank" >RIV/61389030:_____/17:00485773 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

<a href="http://dx.doi.org/10.1021/acs.joc.7b02650" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1021/acs.joc.7b02650</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1021/acs.joc.7b02650" target="_blank" >10.1021/acs.joc.7b02650</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

A Stepwise Approach for the Synthesis of Folic Acid Conjugates with Protein Kinase Inhibitors

Popis výsledku v původním jazyce

Herein, we report an alternative synthetic approach for selected 2,6,9-trisubstituted purine CDK inhibitor conjugates with folic acid as a drug-delivery system targeting folate receptors. In contrast to the previously reported approaches, the desired conjugates were constructed stepwise using solid-phase synthesis starting from immobilized primary amines. The ability of the prepared conjugates to release the free drug was verified using dithiothreitol (DTT) and glutathione (GSH) as liberating agents. Finally, binding to the folate receptor (FOLR1) overexpressed in a cancer cell line was measured by flow cytometry using a fluorescent imaging probe.

Název v anglickém jazyce

A Stepwise Approach for the Synthesis of Folic Acid Conjugates with Protein Kinase Inhibitors

Popis výsledku anglicky

Herein, we report an alternative synthetic approach for selected 2,6,9-trisubstituted purine CDK inhibitor conjugates with folic acid as a drug-delivery system targeting folate receptors. In contrast to the previously reported approaches, the desired conjugates were constructed stepwise using solid-phase synthesis starting from immobilized primary amines. The ability of the prepared conjugates to release the free drug was verified using dithiothreitol (DTT) and glutathione (GSH) as liberating agents. Finally, binding to the folate receptor (FOLR1) overexpressed in a cancer cell line was measured by flow cytometry using a fluorescent imaging probe.

Druh

J_imp - Článek v periodiku v databázi Web of Science

CEP obor

—

OECD FORD obor

10401 - Organic chemistry

Projekt

<a href="/cs/project/GA15-15264S" target="_blank" >GA15-15264S: Cílený transport purinových inhibitorů cyklin-dependentních kinas do nádorových buněk</a><br>

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Rok uplatnění

2017

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Journal of Organic Chemistry

ISSN

0022-3263

e-ISSN

—

Svazek periodika

82

Číslo periodika v rámci svazku

24

Stát vydavatele periodika

US - Spojené státy americké

Počet stran výsledku

12

Strana od-do

13530-13541

Kód UT WoS článku

000418392600056

EID výsledku v databázi Scopus

2-s2.0-85037594836