Synthesis of novel galeterone derivatives and evaluation of their in vitro activity against prostate cancer cell lines
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61389030%3A_____%2F19%3A00509260" target="_blank" >RIV/61389030:_____/19:00509260 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/61989592:15310/19:73598517
Výsledek na webu
<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2019.06.040" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2019.06.040</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2019.06.040" target="_blank" >10.1016/j.ejmech.2019.06.040</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Synthesis of novel galeterone derivatives and evaluation of their in vitro activity against prostate cancer cell lines
Popis výsledku v původním jazyce
Prostate cancer is one of the main causes of male cancer-related deaths worldwide and the suppression of androgen receptor signalling is established as an effective strategy for the treatment. A series of galeterone analogues including several steroid-fused azacycles, as well as 17-(benzimidazol-1-ylimino), 16α-(benzimidazol-2-ylamino), and 16α-(benzothiazol-2-ylamino) steroid derivatives, were synthesized and tested against prostate cancer cell lines. Candidate compound 3f was shown to reduce AR-regulated transcription in a dose-dependent manner in nanomolar ranges and suppress expression of AR-regulated proteins Nkx3.1 and PSA in 22Rv1-ARE14 and VCaP cancer cell lines. Flexible docking study revealed similar position of 3f within AR binding site in comparison of galeterone even with stronger binding energy.
Název v anglickém jazyce
Synthesis of novel galeterone derivatives and evaluation of their in vitro activity against prostate cancer cell lines
Popis výsledku anglicky
Prostate cancer is one of the main causes of male cancer-related deaths worldwide and the suppression of androgen receptor signalling is established as an effective strategy for the treatment. A series of galeterone analogues including several steroid-fused azacycles, as well as 17-(benzimidazol-1-ylimino), 16α-(benzimidazol-2-ylamino), and 16α-(benzothiazol-2-ylamino) steroid derivatives, were synthesized and tested against prostate cancer cell lines. Candidate compound 3f was shown to reduce AR-regulated transcription in a dose-dependent manner in nanomolar ranges and suppress expression of AR-regulated proteins Nkx3.1 and PSA in 22Rv1-ARE14 and VCaP cancer cell lines. Flexible docking study revealed similar position of 3f within AR binding site in comparison of galeterone even with stronger binding energy.
Klasifikace
Druh
J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science
CEP obor
—
OECD FORD obor
10401 - Organic chemistry
Návaznosti výsledku
Projekt
Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2019
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
European Journal of Medicinal Chemistry
ISSN
0223-5234
e-ISSN
—
Svazek periodika
179
Číslo periodika v rámci svazku
OCT 1
Stát vydavatele periodika
FR - Francouzská republika
Počet stran výsledku
10
Strana od-do
483-492
Kód UT WoS článku
000486133100033
EID výsledku v databázi Scopus
2-s2.0-85068166337