Improved syntheses of P2X7 ligands based on substituted benzyl amide of pyroglutamic acid motif labelled with iodine-123 or iodine-125
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61989592%3A15110%2F23%3A73619791" target="_blank" >RIV/61989592:15110/23:73619791 - isvavai.cz</a>
Nalezeny alternativní kódy
RIV/61989592:15640/23:73619791 RIV/60461373:22330/23:43926721
Výsledek na webu
<a href="https://link.springer.com/article/10.1007/s10967-023-09081-2" target="_blank" >https://link.springer.com/article/10.1007/s10967-023-09081-2</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1007/s10967-023-09081-2" target="_blank" >10.1007/s10967-023-09081-2</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Improved syntheses of P2X7 ligands based on substituted benzyl amide of pyroglutamic acid motif labelled with iodine-123 or iodine-125
Popis výsledku v původním jazyce
Abstract: P2X7 sites are emerging targets for molecular imaging research, notably in the context of neurodegeneration and inflammatory conditions. Therefore, we prepared a precursor for (radio)iodination of the P2X7 ligand VPGIS191. We then developed a radioiodination method with 123I for SPECT with a radiochemical yield of 71 ± 13% and 125I for autoradiography with a radiochemical yield of 85 ± 6% Autoradiography of [125I]VPGIS191 in mouse brain cryostat sections demonstrated approximately 36 nM binding affinity and Bmax of approximately 400 pmol/gram tissue for P2X7 binding sites. VPGIS191 (cis) had a two-fold lower affinity compared to its geometric trans-isomer TZ6019.
Název v anglickém jazyce
Improved syntheses of P2X7 ligands based on substituted benzyl amide of pyroglutamic acid motif labelled with iodine-123 or iodine-125
Popis výsledku anglicky
Abstract: P2X7 sites are emerging targets for molecular imaging research, notably in the context of neurodegeneration and inflammatory conditions. Therefore, we prepared a precursor for (radio)iodination of the P2X7 ligand VPGIS191. We then developed a radioiodination method with 123I for SPECT with a radiochemical yield of 71 ± 13% and 125I for autoradiography with a radiochemical yield of 85 ± 6% Autoradiography of [125I]VPGIS191 in mouse brain cryostat sections demonstrated approximately 36 nM binding affinity and Bmax of approximately 400 pmol/gram tissue for P2X7 binding sites. VPGIS191 (cis) had a two-fold lower affinity compared to its geometric trans-isomer TZ6019.
Klasifikace
Druh
J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science
CEP obor
—
OECD FORD obor
10406 - Analytical chemistry
Návaznosti výsledku
Projekt
Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.
Návaznosti
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)
Ostatní
Rok uplatnění
2023
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
JOURNAL OF RADIOANALYTICAL AND NUCLEAR CHEMISTRY
ISSN
0236-5731
e-ISSN
1588-2780
Svazek periodika
332
Číslo periodika v rámci svazku
10
Stát vydavatele periodika
HU - Maďarsko
Počet stran výsledku
9
Strana od-do
4191-4199
Kód UT WoS článku
001049812700002
EID výsledku v databázi Scopus
2-s2.0-85168083105