Anti-leishmanial activity of disubstituted purines and related pyrazolo[4,3-d]pyrimidines

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61989592%3A15310%2F11%3A33118144" target="_blank" >RIV/61989592:15310/11:33118144 - isvavai.cz</a>

Nalezeny alternativní kódy

RIV/61389030:_____/11:00368593

Výsledek na webu

<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2011.05.076" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2011.05.076</a>

DOI - Digital Object Identifier

<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2011.05.076" target="_blank" >10.1016/j.bmcl.2011.05.076</a>

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

Anti-leishmanial activity of disubstituted purines and related pyrazolo[4,3-d]pyrimidines

Popis výsledku v původním jazyce

We report here results of screening directed to finding new anti-leishmanial drugs among 2,6-disubstituted purines and corresponding 3,7-disubstituted pyrazolo[4,3-d]pyrimidines. These compounds have previously been shown to moderately inhibit human cyclin-dependent kinases. Since some compounds reduced viability of axenic amastigotes of Leishmania donovani, we screened them for interaction with recombinant leishmanial cdc-2 related protein kinase (CRK3/CYC6), an important cell cycle regulator of the parasitic protozoan. Eighteen pairs of corresponding isomers were tested for viability of amastigotes and for inhibition of CRK3/CYC6 kinase activity. Some compounds (9A, 12A and 13A) show activity against amastigotes with EC(50) in a range 1.5-12.4 mu M.Structure-activity relationships for the tested compounds are discussed and related to the lipophilicity of the compounds.

Název v anglickém jazyce

Anti-leishmanial activity of disubstituted purines and related pyrazolo[4,3-d]pyrimidines

Popis výsledku anglicky

We report here results of screening directed to finding new anti-leishmanial drugs among 2,6-disubstituted purines and corresponding 3,7-disubstituted pyrazolo[4,3-d]pyrimidines. These compounds have previously been shown to moderately inhibit human cyclin-dependent kinases. Since some compounds reduced viability of axenic amastigotes of Leishmania donovani, we screened them for interaction with recombinant leishmanial cdc-2 related protein kinase (CRK3/CYC6), an important cell cycle regulator of the parasitic protozoan. Eighteen pairs of corresponding isomers were tested for viability of amastigotes and for inhibition of CRK3/CYC6 kinase activity. Some compounds (9A, 12A and 13A) show activity against amastigotes with EC(50) in a range 1.5-12.4 mu M.Structure-activity relationships for the tested compounds are discussed and related to the lipophilicity of the compounds.

Druh

J_x - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)

CEP obor

EE - Mikrobiologie, virologie

OECD FORD obor

—

Projekt

Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)<br>Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Rok uplatnění

2011

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název periodika

Bioorganic &amp; Medicinal Chemistry Letters

ISSN

0960-894X

e-ISSN

—

Svazek periodika

21

Číslo periodika v rámci svazku

14

Stát vydavatele periodika

GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska

Počet stran výsledku

5

Strana od-do

4233-4237

Kód UT WoS článku

000292186400024

EID výsledku v databázi Scopus

—