Krystalické soli kyseliny obeticholové
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61989592%3A15310%2F19%3A73597756" target="_blank" >RIV/61989592:15310/19:73597756 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
<a href="http://www.chemicke-listy.cz/ojs3/index.php/chemicke-listy/article/view/3409/3363" target="_blank" >http://www.chemicke-listy.cz/ojs3/index.php/chemicke-listy/article/view/3409/3363</a>
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
čeština
Název v původním jazyce
Krystalické soli kyseliny obeticholové
Popis výsledku v původním jazyce
Kyselinaobeticholová 1 (6α-ethyl-3α,7α-dihydroxy- -5β-cholan-24-ová kyselina, obr. 1) je semisyntetický ana-log žlučových kyselin, který se pod názvem Ocaliva použí-vá při léčbě biliární cholangitidy a je v současné době tes-tován pro léčbu dalších nemocí jater1. Kyselina obeticholo-vá je v lékové formě Ocaliva přítomna v amorfní fázi2, ale pro čištění kyseliny obeticholové při její přípravě se využí-vá krystalizace3. Medicinální potenciál kyseliny obeticho-lové vybízí ke zkoumání nových krystalových modifikací kyseliny4 a jejich solí5–8, fází, které by mohly být využity při čistících procesech nebo při přípravě nových lékových forem. Literární data naznačují, že většina solí obeticholo-vé kyseliny obtížně krystalizuje a jejich izolace poskytuje převážně amorfní nebo nedokonale krystalický materiál. Vznik krystalických solí kyseliny obeticholové byl dosud popsán pouze při neutralizaci kyseliny obeticholové amo-niakem5, diethylaminem a (S)-α-methylbenzylaminem6. Cílem této studie bylo zkoumání schopnosti dalších organických bází, především aminů, vytvářet krystalické soli s kyselinou obeticholovou.
Název v anglickém jazyce
Crystalline Salts of Obeticholic Acid
Popis výsledku anglicky
Obeticholic acid is a semi-synthetic bile acid indicated for primary biliary cholangitis/cirrhosis (PBC) and developed for the treatment of other liver conditions such as non-alcoholic steatohepatitis (NASH). The final drug product marketed under the name Ocaliva comprises amorphous obeticholic acid. There is a need for a crystalline salt of obeticholic acid, useful in purification of this acid and suitable for industrial process. So far only few crystalline salts have been found. Set of organic bases, especially amines, were tested in order to obtain a crystalline salt. Out of 39 tested counter-ions, only few provided crystalline salt with obeticholic acid: tetrabutylamonium hydroxide, 3-pentylamine, (S)-aminoquinuclidine a N,N-methylpropylamine. In particular, the salt of obeticholic acid and 3-pentylamine exhibited interesting properties such as a relatively rapid crystallization from chemically impure solution, high degree of crystallinity and solvent-free structure.
Klasifikace
Druh
J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science
CEP obor
—
OECD FORD obor
10403 - Physical chemistry
Návaznosti výsledku
Projekt
—
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2019
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
CHEMICKE LISTY
ISSN
0009-2770
e-ISSN
—
Svazek periodika
113
Číslo periodika v rámci svazku
7
Stát vydavatele periodika
CZ - Česká republika
Počet stran výsledku
4
Strana od-do
434-437
Kód UT WoS článku
000474435400006
EID výsledku v databázi Scopus
2-s2.0-85071240807