Vše

Co hledáte?

Vše
Projekty
Výsledky výzkumu
Subjekty

Rychlé hledání

  • Projekty podpořené TA ČR
  • Významné projekty
  • Projekty s nejvyšší státní podporou
  • Aktuálně běžící projekty

Chytré vyhledávání

  • Takto najdu konkrétní +slovo
  • Takto z výsledků -slovo zcela vynechám
  • “Takto můžu najít celou frázi”

Novel modified leucine and phenylalanine dipeptides modulate viability and attachment of cancer cells

Identifikátory výsledku

  • Kód výsledku v IS VaVaI

    <a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61989592%3A15310%2F20%3A73604618" target="_blank" >RIV/61989592:15310/20:73604618 - isvavai.cz</a>

  • Nalezeny alternativní kódy

    RIV/61389030:_____/20:00523649 RIV/00216275:25310/20:39916447 RIV/00216208:11310/20:10414362

  • Výsledek na webu

    <a href="https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523420300039" target="_blank" >https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523420300039</a>

  • DOI - Digital Object Identifier

    <a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2020.112036" target="_blank" >10.1016/j.ejmech.2020.112036</a>

Alternativní jazyky

  • Jazyk výsledku

    angličtina

  • Název v původním jazyce

    Novel modified leucine and phenylalanine dipeptides modulate viability and attachment of cancer cells

  • Popis výsledku v původním jazyce

    Here, we describe the synthesis and biological characterization of 32 novel phenylalanine and leucine dipeptides modified on both the N and C termini by salicylic acid and aromatic or alicyclic amines, respectively. All compounds displayed anti proliferative activity in the tested cancer cell lines and eight of the compounds exhibited single digit micromolar GI(50) values. Treated cells rapidly detached from surface of tissue culture dishes and we found that focal adhesion kinase (FAK), p130CAS and paxillin, which are important regulators of cell adhesion, were dephosphorylated at Y397, Y410 and Y118, respectively. The most potent compound reduced proliferation in the HCT-116 cell line in a dose-dependent manner, as shown by a decrease in 5-bromo-2&apos;-deoxyuridine incorporation into DNA. Furthermore, this compound increased the levels of several apoptotic markers, including activated caspases, and increased site-specific poly-(ADP-ribose)polymerase (PARP) cleavage.

  • Název v anglickém jazyce

    Novel modified leucine and phenylalanine dipeptides modulate viability and attachment of cancer cells

  • Popis výsledku anglicky

    Here, we describe the synthesis and biological characterization of 32 novel phenylalanine and leucine dipeptides modified on both the N and C termini by salicylic acid and aromatic or alicyclic amines, respectively. All compounds displayed anti proliferative activity in the tested cancer cell lines and eight of the compounds exhibited single digit micromolar GI(50) values. Treated cells rapidly detached from surface of tissue culture dishes and we found that focal adhesion kinase (FAK), p130CAS and paxillin, which are important regulators of cell adhesion, were dephosphorylated at Y397, Y410 and Y118, respectively. The most potent compound reduced proliferation in the HCT-116 cell line in a dose-dependent manner, as shown by a decrease in 5-bromo-2&apos;-deoxyuridine incorporation into DNA. Furthermore, this compound increased the levels of several apoptotic markers, including activated caspases, and increased site-specific poly-(ADP-ribose)polymerase (PARP) cleavage.

Klasifikace

  • Druh

    J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science

  • CEP obor

  • OECD FORD obor

    30107 - Medicinal chemistry

Návaznosti výsledku

  • Projekt

    <a href="/cs/project/GA18-03847S" target="_blank" >GA18-03847S: Pseudopeptidové inhibitory proteasomu</a><br>

  • Návaznosti

    P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Ostatní

  • Rok uplatnění

    2020

  • Kód důvěrnosti údajů

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Údaje specifické pro druh výsledku

  • Název periodika

    EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

  • ISSN

    0223-5234

  • e-ISSN

  • Svazek periodika

    188

  • Číslo periodika v rámci svazku

    FEB

  • Stát vydavatele periodika

    FR - Francouzská republika

  • Počet stran výsledku

    13

  • Strana od-do

    "112036-1"-"112036-13"

  • Kód UT WoS článku

    000515428100039

  • EID výsledku v databázi Scopus

    2-s2.0-85077649747