Thiazolidinones and related analogues as efficient antitrypanosomal agents
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61989592%3A15310%2F25%3A73632451" target="_blank" >RIV/61989592:15310/25:73632451 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
<a href="https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0968089625003049" target="_blank" >https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0968089625003049</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1016/j.bmc.2025.118363" target="_blank" >10.1016/j.bmc.2025.118363</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Thiazolidinones and related analogues as efficient antitrypanosomal agents
Popis výsledku v původním jazyce
We designed and synthesised a series of thiazolidinediones and related analogues and evaluated their antiparasitic activity. A structure-activity relationship (SAR) study focused on modifications of specific parts of the molecule revealed derivatives that displayed significant activity against Trypanosoma brucei species. Notably, the analogue 6i exhibited exceptional activity, with an EC50 value of 30 nM and a selectivity index of >2000, against the protozoan Trypanosoma brucei rhodesiense, which causes human African trypanosomiasis. Additionally, compounds 6a, 6k, 7e, and 16 demonstrated antitrypanosomal activities in the less than 5 μM range. Our most active analogue 6i represents a promising candidate for further preclinical development.
Název v anglickém jazyce
Thiazolidinones and related analogues as efficient antitrypanosomal agents
Popis výsledku anglicky
We designed and synthesised a series of thiazolidinediones and related analogues and evaluated their antiparasitic activity. A structure-activity relationship (SAR) study focused on modifications of specific parts of the molecule revealed derivatives that displayed significant activity against Trypanosoma brucei species. Notably, the analogue 6i exhibited exceptional activity, with an EC50 value of 30 nM and a selectivity index of >2000, against the protozoan Trypanosoma brucei rhodesiense, which causes human African trypanosomiasis. Additionally, compounds 6a, 6k, 7e, and 16 demonstrated antitrypanosomal activities in the less than 5 μM range. Our most active analogue 6i represents a promising candidate for further preclinical development.
Klasifikace
Druh
J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science
CEP obor
—
OECD FORD obor
10401 - Organic chemistry
Návaznosti výsledku
Projekt
—
Návaznosti
S - Specificky vyzkum na vysokych skolach
Ostatní
Rok uplatnění
2025
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Bioorganic and Medicinal Chemistry
ISSN
0968-0896
e-ISSN
1464-3391
Svazek periodika
130
Číslo periodika v rámci svazku
DEC
Stát vydavatele periodika
GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska
Počet stran výsledku
18
Strana od-do
"118363-1"-"118363-18"
Kód UT WoS článku
001566877500001
EID výsledku v databázi Scopus
2-s2.0-105014650548