The anticancer drug ellipticine induces cytochrome b5 and cytochromes p450 1a1, 1a2 and 3a in rat liver, kidney and lung

Kód výsledku v IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F62156489%3A43210%2F12%3A00190285" target="_blank" >RIV/62156489:43210/12:00190285 - isvavai.cz</a>

Výsledek na webu

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Jazyk výsledku

angličtina

Název v původním jazyce

The anticancer drug ellipticine induces cytochrome b5 and cytochromes p450 1a1, 1a2 and 3a in rat liver, kidney and lung

Popis výsledku v původním jazyce

The antineoplastic alkaloid ellipticine is a prodrug, whose pharmacological efficiency is dependent on its cytochrome P450 (CYP)- and/or peroxidase-mediated activation in target tissues. This compound was found to induce expression of cytochrome b5, CYP1A1, 1A2 and 3A proteins determined electrochemically (Western blotting) and their enzymatic activities in livers, lungs and kidneys of rats treated (i.p.) with ellipticine. In addition, induction of these proteins resulted in an increase in ellipticine oxidation to 7-hydroxy-, 9-hydroxy-, 13-hydroxy- and 12-hydroxyellipticine, the metabolites that are both detoxication products (7-hydroxy-, 9-hydroxyellipticine) and metabolites responsible for generation elliptiicne-derived DNA adducts (12-hydroxy- and13-hydroxyellipticine). The results demonstrate that by inducing CYP1A1/2, 3A and cytochrome b5, ellipticine increases its own metabolism leading both to an activation of this drug to reactive species forming DNA adducts and to detoxicati

Název v anglickém jazyce

The anticancer drug ellipticine induces cytochrome b5 and cytochromes p450 1a1, 1a2 and 3a in rat liver, kidney and lung

Popis výsledku anglicky

The antineoplastic alkaloid ellipticine is a prodrug, whose pharmacological efficiency is dependent on its cytochrome P450 (CYP)- and/or peroxidase-mediated activation in target tissues. This compound was found to induce expression of cytochrome b5, CYP1A1, 1A2 and 3A proteins determined electrochemically (Western blotting) and their enzymatic activities in livers, lungs and kidneys of rats treated (i.p.) with ellipticine. In addition, induction of these proteins resulted in an increase in ellipticine oxidation to 7-hydroxy-, 9-hydroxy-, 13-hydroxy- and 12-hydroxyellipticine, the metabolites that are both detoxication products (7-hydroxy-, 9-hydroxyellipticine) and metabolites responsible for generation elliptiicne-derived DNA adducts (12-hydroxy- and13-hydroxyellipticine). The results demonstrate that by inducing CYP1A1/2, 3A and cytochrome b5, ellipticine increases its own metabolism leading both to an activation of this drug to reactive species forming DNA adducts and to detoxicati

Druh

D - Stať ve sborníku

CEP obor

CE - Biochemie

OECD FORD obor

—

Projekt

<a href="/cs/project/GAP301%2F10%2F0356" target="_blank" >GAP301/10/0356: Studie participace specifických mechanismů poškození DNA na cytoxicitě cytostatik vůči lidským chemosensitivním a chemorestentním neuroblastomům</a><br>

Návaznosti

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Rok uplatnění

2012

Kód důvěrnosti údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Název statě ve sborníku

XII. Pracovní setkání fyzikálních chemiků a elektrochemiků

ISBN

978-80-7375-618-5

ISSN

—

e-ISSN

—

Počet stran výsledku

3

Strana od-do

357-359

Název nakladatele

Mendelova univerzita v Brně

Místo vydání

Mendelova univerzita v Brně

Místo konání akce

Brno, Česká republika

Datum konání akce

1. 1. 2012

Typ akce podle státní příslušnosti

CST - Celostátní akce

Kód UT WoS článku

—