Donepezil plus chromone plus melatonin hybrids as promising agents for Alzheimer's disease therapy
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F62690094%3A18470%2F19%3A50015421" target="_blank" >RIV/62690094:18470/19:50015421 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
<a href="https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/14756366.2018.1545766" target="_blank" >https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/14756366.2018.1545766</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1080/14756366.2018.1545766" target="_blank" >10.1080/14756366.2018.1545766</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Donepezil plus chromone plus melatonin hybrids as promising agents for Alzheimer's disease therapy
Popis výsledku v původním jazyce
We describe herein the design, multicomponent synthesis and biological studies of new donepezil + chromone + melatonin hybrids as potential agents for Alzheimer's disease (AD) therapy. We have identified compound 14n as promising multitarget small molecule showing strong BuChE inhibition (IC50 = 11.90 +/- 0.05 nM), moderate hAChE (IC50 = 1.73 +/- 0.34 mu M), hMAO A (IC50 = 2.78 +/- 0.12 mu M), and MAO B (IC50 = 21.29 +/- 3.85 mu M) inhibition, while keeping a strong antioxidant power (3.04 TE, ORAC test). Consequently, the results reported here support the development of new multitarget Donepezil + Chromone + Melatonin hybrids, such as compound 14n, as a potential drug for AD patients cure.
Název v anglickém jazyce
Donepezil plus chromone plus melatonin hybrids as promising agents for Alzheimer's disease therapy
Popis výsledku anglicky
We describe herein the design, multicomponent synthesis and biological studies of new donepezil + chromone + melatonin hybrids as potential agents for Alzheimer's disease (AD) therapy. We have identified compound 14n as promising multitarget small molecule showing strong BuChE inhibition (IC50 = 11.90 +/- 0.05 nM), moderate hAChE (IC50 = 1.73 +/- 0.34 mu M), hMAO A (IC50 = 2.78 +/- 0.12 mu M), and MAO B (IC50 = 21.29 +/- 3.85 mu M) inhibition, while keeping a strong antioxidant power (3.04 TE, ORAC test). Consequently, the results reported here support the development of new multitarget Donepezil + Chromone + Melatonin hybrids, such as compound 14n, as a potential drug for AD patients cure.
Klasifikace
Druh
J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science
CEP obor
—
OECD FORD obor
30107 - Medicinal chemistry
Návaznosti výsledku
Projekt
—
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2019
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry
ISSN
1475-6366
e-ISSN
—
Svazek periodika
34
Číslo periodika v rámci svazku
1
Stát vydavatele periodika
GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska
Počet stran výsledku
11
Strana od-do
479-489
Kód UT WoS článku
000457532600001
EID výsledku v databázi Scopus
2-s2.0-85061054004