Allosteric Modulation of GPCRs of Class A by Cholesterol
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F67985823%3A_____%2F21%3A00541423" target="_blank" >RIV/67985823:_____/21:00541423 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
<a href="https://www.mdpi.com/1422-0067/22/4/1953" target="_blank" >https://www.mdpi.com/1422-0067/22/4/1953</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.3390/ijms22041953" target="_blank" >10.3390/ijms22041953</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Allosteric Modulation of GPCRs of Class A by Cholesterol
Popis výsledku v původním jazyce
G-protein coupled receptors (GPCRs) are membrane proteins that convey extracellular signals to the cellular milieu. They represent a target for more than 30% of currently marketed drugs. Here we review the effects of membrane cholesterol on the function of GPCRs of Class A. We review both the specific effects of cholesterol mediated via its direct high-affinity binding to the receptor and non-specific effects mediated by cholesterol-induced changes in the properties of the membrane. Cholesterol binds to many GPCRs at both canonical and non-canonical binding sites. It allosterically affects ligand binding to and activation of GPCRs. Additionally, it changes the oligomerization state of GPCRs. In this review, we consider a perspective of the potential for the development of new therapies that are targeted at manipulating the level of membrane cholesterol or modulating cholesterol binding sites on to GPCRs.
Název v anglickém jazyce
Allosteric Modulation of GPCRs of Class A by Cholesterol
Popis výsledku anglicky
G-protein coupled receptors (GPCRs) are membrane proteins that convey extracellular signals to the cellular milieu. They represent a target for more than 30% of currently marketed drugs. Here we review the effects of membrane cholesterol on the function of GPCRs of Class A. We review both the specific effects of cholesterol mediated via its direct high-affinity binding to the receptor and non-specific effects mediated by cholesterol-induced changes in the properties of the membrane. Cholesterol binds to many GPCRs at both canonical and non-canonical binding sites. It allosterically affects ligand binding to and activation of GPCRs. Additionally, it changes the oligomerization state of GPCRs. In this review, we consider a perspective of the potential for the development of new therapies that are targeted at manipulating the level of membrane cholesterol or modulating cholesterol binding sites on to GPCRs.
Klasifikace
Druh
J<sub>imp</sub> - Článek v periodiku v databázi Web of Science
CEP obor
—
OECD FORD obor
30105 - Physiology (including cytology)
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/GA19-05318S" target="_blank" >GA19-05318S: Molekulární mechanismy alosterické modulace muskarinových receptorů pro acetylcholin neurosteroidy a cholesterolem</a><br>
Návaznosti
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)
Ostatní
Rok uplatnění
2021
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
International Journal of Molecular Sciences
ISSN
1422-0067
e-ISSN
1422-0067
Svazek periodika
22
Číslo periodika v rámci svazku
4
Stát vydavatele periodika
CH - Švýcarská konfederace
Počet stran výsledku
18
Strana od-do
1953
Kód UT WoS článku
000623814100001
EID výsledku v databázi Scopus
2-s2.0-85101171435