Valuable insight into the anticancer activity of the platinum-histone deacetylase inhibitor conjugate, cis-[Pt(NH3)2malSAHA-2H)]
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F68081707%3A_____%2F12%3A00379149" target="_blank" >RIV/68081707:_____/12:00379149 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
<a href="http://dx.doi.org/10.1021/mp300038f" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1021/mp300038f</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1021/mp300038f" target="_blank" >10.1021/mp300038f</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Valuable insight into the anticancer activity of the platinum-histone deacetylase inhibitor conjugate, cis-[Pt(NH3)2malSAHA-2H)]
Popis výsledku v původním jazyce
Cis-[PtII(NH3)2(malSAHA-2H)], a cisplatin adduct conjugated to a potent histone deacetylase inhibitor (HDACi), suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA), was developed as a potential anticancer agent. This Pt-HDACi conjugate was demonstrated to have comparable cytotoxicity to cisplatin against A2780 ovarian cancer cells but significantly reduced cytotoxicity against a representative normal cell line, NHDF. The conjugate exhibited no inhibition of HDAC activity in CH1 cells. In light of these results, novelPt-HDACi conjugates are currently being developed, with particular emphasis, through subtle structural modifications, on enhancing the rate of DNA binding and enhancing HDAC inhibitory activity.
Název v anglickém jazyce
Valuable insight into the anticancer activity of the platinum-histone deacetylase inhibitor conjugate, cis-[Pt(NH3)2malSAHA-2H)]
Popis výsledku anglicky
Cis-[PtII(NH3)2(malSAHA-2H)], a cisplatin adduct conjugated to a potent histone deacetylase inhibitor (HDACi), suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA), was developed as a potential anticancer agent. This Pt-HDACi conjugate was demonstrated to have comparable cytotoxicity to cisplatin against A2780 ovarian cancer cells but significantly reduced cytotoxicity against a representative normal cell line, NHDF. The conjugate exhibited no inhibition of HDAC activity in CH1 cells. In light of these results, novelPt-HDACi conjugates are currently being developed, with particular emphasis, through subtle structural modifications, on enhancing the rate of DNA binding and enhancing HDAC inhibitory activity.
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
BO - Biofyzika
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
Výsledek vznikl pri realizaci vícero projektů. Více informací v záložce Projekty.
Návaznosti
Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)
Ostatní
Rok uplatnění
2012
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
MOLECULAR PHARMACEUTICS
ISSN
1543-8384
e-ISSN
—
Svazek periodika
9
Číslo periodika v rámci svazku
7
Stát vydavatele periodika
US - Spojené státy americké
Počet stran výsledku
10
Strana od-do
1990-1999
Kód UT WoS článku
000305917600014
EID výsledku v databázi Scopus
—