Metallohelices with activity against cisplatin-resistant cancer cells; does the mechanism involve DNA binding?
Identifikátory výsledku
Kód výsledku v IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F68081707%3A_____%2F13%3A00422412" target="_blank" >RIV/68081707:_____/13:00422412 - isvavai.cz</a>
Výsledek na webu
<a href="http://dx.doi.org/10.1039/c3sc51731d" target="_blank" >http://dx.doi.org/10.1039/c3sc51731d</a>
DOI - Digital Object Identifier
<a href="http://dx.doi.org/10.1039/c3sc51731d" target="_blank" >10.1039/c3sc51731d</a>
Alternativní jazyky
Jazyk výsledku
angličtina
Název v původním jazyce
Metallohelices with activity against cisplatin-resistant cancer cells; does the mechanism involve DNA binding?
Popis výsledku v původním jazyce
Enantiomers of a relatively rigid DNA-binding metallo-helix are shown to have comparable activity to that of cisplatin against the cell lines MCF7 (human breast adenocarcinoma) and A2780 (human ovarian carcinoma) but are ca five times more active againstthe cisplatin-resistant A2780cis. The cell-line HCT116 p53(+/+) (human colon carcinoma) is highly sensitive giving IC50 values in the nM range, far lower than the cisplatin control. The hypothesis that the biological target of such metallohelices is DNAis probed by various techniques. Tertiary structure changes in ct-DNA (formation of loops and intramolecular coiling) on exposure to the compounds are demonstrated by atomic force microscopy and supported by circular/ linear dichroism in solution. Selectivity for 5 '-CACATA and 5 '-CACTAT segments is shown by DNase I footprinting.
Název v anglickém jazyce
Metallohelices with activity against cisplatin-resistant cancer cells; does the mechanism involve DNA binding?
Popis výsledku anglicky
Enantiomers of a relatively rigid DNA-binding metallo-helix are shown to have comparable activity to that of cisplatin against the cell lines MCF7 (human breast adenocarcinoma) and A2780 (human ovarian carcinoma) but are ca five times more active againstthe cisplatin-resistant A2780cis. The cell-line HCT116 p53(+/+) (human colon carcinoma) is highly sensitive giving IC50 values in the nM range, far lower than the cisplatin control. The hypothesis that the biological target of such metallohelices is DNAis probed by various techniques. Tertiary structure changes in ct-DNA (formation of loops and intramolecular coiling) on exposure to the compounds are demonstrated by atomic force microscopy and supported by circular/ linear dichroism in solution. Selectivity for 5 '-CACATA and 5 '-CACTAT segments is shown by DNase I footprinting.
Klasifikace
Druh
J<sub>x</sub> - Nezařazeno - Článek v odborném periodiku (Jimp, Jsc a Jost)
CEP obor
BO - Biofyzika
OECD FORD obor
—
Návaznosti výsledku
Projekt
<a href="/cs/project/GAP205%2F11%2F0856" target="_blank" >GAP205/11/0856: Termodynamická analýza DNA poškozené fyzikálními a chemickými agens</a><br>
Návaznosti
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Ostatní
Rok uplatnění
2013
Kód důvěrnosti údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Údaje specifické pro druh výsledku
Název periodika
Chemical Science
ISSN
2041-6520
e-ISSN
—
Svazek periodika
4
Číslo periodika v rámci svazku
12
Stát vydavatele periodika
GB - Spojené království Velké Británie a Severního Irska
Počet stran výsledku
10
Strana od-do
4407-4416
Kód UT WoS článku
000326397100010
EID výsledku v databázi Scopus
—